Neostigminas

Produktai

Dabar daugelyje šalių neostigminas yra komerciškai prieinamas tik kaip injekcinis tirpalas (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigminas 15 mg tabletės nebėra daugelyje šalių.

Struktūra ir savybės

Neostigmino bromidas (C.12H19BrN2O2(303.20 g / mol)

Daiktai

Neostigminas (ATC N07AA01, ATC S01EB06) yra netiesiogiai parasimpatomimetinis, slopindamas acetilcholinesterazę. Tai konkurencingai konkuruoja su acetilcholino. Tačiau kadangi neostigmino-acetilcholinesterazės kompleksas hidrolizuojamas lėčiau nei acetilcholino-acetilcholinesterazės kompleksas, išsiskyręs acetilcholinas kaupiasi prie cholino receptorių. Dėl to veiksmas acetilcholino visuose cholinerginiuose receptoriuose yra sustiprintas. Neostigmino sąveika su acetilcholinesteraze yra grįžtama. Ištirpus kompleksui tarp neostigmino ir cholinesterazės, fermentas vėl suaktyvinamas ir gali hidrolizuoti acetilcholiną, nutraukdamas jo veikimą. Neostigmino veikimo sritis neapsiriboja parasimpatomimetiniu poveikiu, bet apima ir kitus cholinomimetinius efektus, pasiskirstančius visame kūne: Žarnyno ir griaučių raumenų padidėjimas, prakaito ir seilių liaukos, miozė ir bradikardijaIr tt

Indikacijos

  • Atoninis vidurių užkietėjimas, meteorizmas (pavyzdžiui, prieš rentgenogramas).
  • Pooperacinė žarnyno atonija ir šlapimo susilaikymas.
  • Myasthenia gravis pseudoparalytica
  • Curare antagonistas (panaikinti curare ir į curare panašų nedepolarizuojantį poveikį raumenų relaksantai).