Produktai
Neratinibas buvo patvirtintas plėvele dengto pavidalo tabletės Jungtinėse Valstijose 2017 m., ES 2018 m. ir daugelyje šalių 2020 m. (Nerlynx).
Struktūra ir savybės
Neratinibas (C.30H29ClN6O3Mr = 557.1 g / mol) yra vaisto sudėtyje kaip neratinibo maleatas, baltas arba geltonas milteliai tai yra vanduo tirpus, ypač esant rūgštiniam pH. Tai yra 4-anilinochinolidas, kuris buvo sukurtas remiantis struktūriškai glaudžiai susijusiu pelitinibu.
Daiktai
Neratinibas (ATC L01XE45) turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. Neratinibas yra kinazės inhibitorius. Jo poveikį lemia negrįžtamas (nekonkurencingas) epidermio augimo faktoriaus receptoriaus (EGFR, HER1), žmogaus epidermio augimo faktoriaus 2 receptoriaus (HER2) ir HER4 slopinimas.
Indikacijos
Išplėstiniam adjuvantiniam gydymui suaugusiems pacientams, turintiems teigiamų hormonų receptorių, HER2 krūties vėžys kurio prioras trastuzumabasadjuvantinė terapija buvo baigta mažiau nei vienerius metus.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vienerius metus imami ryte su pusryčiais.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Kartu administracija stiprių CYP3A4 ir CYP induktorių P-glikoproteinas.
- Kartu administracija silpnų CYP3A4 ir P-gp inhibitorių.
- Sunkus kepenų nepakankamumas
- Nėštumas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Neratinibas yra CYP3A4 ir FMO substratas, jį perneša P-glikoproteinas.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti viduriavimas, pykinimas, nuovargis, vėmimas, pilvo skausmas, bėrimas, apetito praradimas, viršutinė pilvo skausmas, stomatitas ir raumenys mėšlungis.
