Neuraminidazės inhibitorius

PRODUKTAI

Neuraminidazės inhibitoriai yra komerciškai prieinami kapsulės, milteliai geriamajai suspensijai, miltelių inhaliatoriams ir injekcijoms. Pirmieji agentai buvo patvirtinti zanamiviras (Relenza) 1999 m., Po to sekė oseltamiviras (Tamiflu). Laninamiviras (Inavir) buvo išleistas Japonijoje 2010 m Peramiviras (Rapivab) JAV 2014 m. Visuomenei labiausiai žinoma „Tamiflu“.

Struktūra ir savybės

Neuraminidazės inhibitoriai gaunami iš -acetilneuramino rūgšties (Neu5Ac, sialo rūgšties), fermento neuraminidazės katalizinio produkto (žr. Toliau). Jie yra pereinamosios būsenos analogai. Oseltamiviras yra provaistas, kurį esterazės organizme biotransformuoja į aktyvų metabolitą oseltamiviro karboksilatą. Laninamiviroktanatas yra pirmtakas laninamiviras. Zanamiviras yra poliarinis ir todėl biologiškai nepasiekiamas biologiškai (biologinis prieinamumas maždaug 2%).

Daiktai

Neuraminidazės inhibitoriai (ATC J05AH) turi antivirusinių savybių prieš daryti įtaką virusai. Poveikis atsiranda dėl viruso fermento neuraminidazės (sialidazės) slopinimo. Šis fermentas ir glikoproteinas yra ant paviršiaus daryti įtaką virusas kartu su hemagliutininu. Tai būtina norint išlaisvinti naujai susiformavusius virusai iš užkrėstų ląstelių ir taip tolesniam infekcinių virusų plitimui organizme. Neuraminidazė nutraukia terminalinę sialino rūgštį, prie kurios virusas yra susijęs po replikacijos į ląstelės-šeimininkės paviršių. Taip pat žiūrėkite mūsų aprašomąją animaciją tema: „Tamiflu“ animacija.

Indikacijos

Profilaktikai ir gripo gydymas (gripas, A gripas ir B gripas).

Dozė

Pasak SPC. Gydymą reikia pradėti kuo anksčiau, geriausia - per 36 valandas nuo simptomų atsiradimo (1 arba 2 dieną po pirmųjų simptomų atsiradimo). Neuraminidazės inhibitoriai vartojami peroraliai, įkvėpus (milteliai įkvėpus) ir parenteraliai (infuzija į veną). Dėl laninamiviras, vienintelis dozė yra pakankamas, nes jis yra ilgai veikiantis. Tai vienas iš vadinamųjų LANI (ilgai veikiančių neuraminidazės inhibitorių).

Aktyvūs ingredientai

  • Oseltamiviras (Tamiflu) - geriamasis
  • Zanamiviras (Relenza) - įkvėpimas

Neparduodamas daugelyje šalių:

  • Laninamiviras (Inaviras, Japonija) - įkvepiamas.
  • Peramiviras (Rapivab, Alpivab) - parenteraliai

Kontraindikacijos

Neuraminidazės inhibitoriai draudžiami esant padidėjusiam jautrumui. Žr. Vaisto etiketę, jei reikia išsamių atsargumo priemonių.

Sąveika

Oseltamiviras išskiriamas ir išskiriamas inkstas aktyvaus metabolito oseltamiviro karboksilato pavidalu. Zanamiviras taip pat pašalinamas pirmiausia per inkstus. Kliniškai reikšminga sąveika yra laikomi mažai tikėtinais. Atsargiai reikia vartoti organinius anijonus, kurių terapinis diapazonas yra siauras, pvz metotreksato, kuriems, kaip ir neuraminidazės inhibitoriams, būdinga aktyvi kanalėlių sekrecija.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis iš oseltamiviro yra pykinimas, vėmimas, skausmas, ir galvos skausmas. Klinikinių tyrimų metu vartojant zanamivirą pastebėtos nepageidaujamos reakcijos buvo panašios į placebu pagal tipą ir dažnumą.