Produktai
Nikotinas yra komerciškai prieinamas kramtomoji guma, pastilės, po liežuviu tabletės, transderminis pleistras, geriamasis purškalas ir inhaliatorius („Nicorette“, „Nicotinell“, generiniai vaistai). Pirmas nikotinas pakaitinis produktas buvo patvirtintas daugelyje šalių 1978 m.
Struktūra ir savybės
Nikotinas (C10H14N2Mr = 162.2 g / mol) yra bespalvis arba rusvas, klampus, higroskopiškas, lakus skystis, tirpus vanduo. Tai yra -metilpirolidino ir piridino darinys ir naudojamas kaip grynas -enantiomeras. Nikotinas yra natūralus alkaloidas, randamas nakvišų šeimos tabako augaluose (,). Kai kurie iš narkotikai sudėtyje yra nikotino rezinato, nikotino komplekso su silpnu katijonitu.
Daiktai
Nikotinas (ATC N07BA01) turi psichoaktyvių, stimuliuojančių, aktyvuojančių, atpalaiduojančių ir nerimą slopinančių savybių. Tai skatina budrumą ir koncentracija. Jo poveikį iš dalies lemia prisijungimas prie nikotino acetilcholino receptoriai ir padidėjęs neuromediatorių, tokių kaip dopamino ir serotonino centrinėje nervų sistema. Nikotinas vartojamas kaip dalis rūkymas nutraukimas, siekiant sumažinti abstinencijos simptomus. Tai padidina metimo tikimybę rūkymas apskritai. Nikotino pakaitalų produktų farmakokinetika skiriasi nuo cigarečių. Per burną nikotinas daug lėčiau keliauja iš produktų gleivinė or oda į veiksmo vietą smegenys. Plazmos koncentracija yra mažesnė, o poveikis trunka ilgiau. Rūkytas nikotinas greitai patenka į cirkuliacija ir centrinis nervų sistema iš plaučių didelėmis koncentracijomis.
Indikacijos
Palaikyti rūkymas rūkantiems nuo nikotino. Sumažinti abstinencijos simptomus, siekiant sumažinti priklausomybę ir cigarečių vartojimą.
Dozė
Pagal Rūkymo vadovą. Dozavimas pagrįstas priklausomybe nuo nikotino. Gydymo pabaigoje nikotinas dozė yra palaipsniui mažinamas ir galiausiai pakaitiniai produktai yra visiškai nutraukti. Skirtingoms reikmėms ir rūkalių rūšims yra skirtingos dozavimo formos:
| Kramtoma guma | Klasikinė vaisto forma, lengva naudoti pagal poreikį |
| Transderminiai pleistrai | Nuolatinis ilgalaikis poveikis (24 val.), Atskiras ir lengvas pritaikymas |
| Geriamasis purškalas | Greitas veikimo pradžia po 1 minutės |
| Inhaliatorius | Dirbdamas kaip cigaretė, rankos užimtos |
| Pastilės, po liežuviu tabletės. | Diskretiškas ir lengvas administravimas |
Piktnaudžiavimas
Nikotino pakaitalais iš esmės galima piktnaudžiauti kaip stimuliatoriai ir svaigalų. Tačiau dėl farmakokinetikos skirtumų priklausomybės tikimybė yra mažesnė.
Kontraindikacijos
- Nerūkantis
- Vaikai iki 12 metų
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Įkvėpimas cigarečių dūmų sukelia metabolinį izofermentą CYP1A2. Nutraukus rūkymą, ši indukcija nutrūksta ir gali padidėti CYP1A2 substratų koncentracija plazmoje (pvz., teofilinas, klozapinas, ropinirolis).
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, žagsėjimas, kosulys, burnos ir ryklės dirginimas gleivinėir virškinimo trakto diskomfortas. Teisės gynimo priemonės turi būti laikomos vaikams nepasiekiamoje vietoje. Nikotinas yra stiprus nuodas, kuris gali sukelti mirtį net ir mažomis dozėmis. Mirtinas dozė suaugusiam žmogui yra apie 1 mg kilogramui kūno svorio. Nikotino vartojimas su pakaitiniais produktais yra kur kas mažiau kenksmingas sveikatai nei rūkyti. Tačiau mokslinėje literatūroje yra duomenų, kad pats nikotinas taip pat gali būti aktyvus kaip kancerogenas, pavyzdžiui, dėl atitinkamų metabolitų susidarymo (pvz., Suzuki et al., 2018; Stepanov et al., 2009; Campain, 2004 ). Todėl pakaitiniai preparatai turėtų būti vartojami tik nustatytą vartojimo laiką.
