Omeprazolas: vaistų poveikis, šalutinis poveikis, dozavimas ir naudojimas

PRODUKTAI

Omeprazolas yra parduodamas tablečių, kapsulių ir injekcinių / infuzinių formų pavidalu ir yra patvirtintas daugelyje šalių nuo 1988 m. Be originalių Antramups, generinių vaistų ir -enantiomero esomeprazolas (Nexium) taip pat yra prekyboje. 2010 m. Kovo pabaigoje po pantoprazolo, omeprazolis taip pat buvo patvirtintas savigydai daugelyje šalių. Jungtinėse Amerikos Valstijose, omeprazolis be recepto galima įsigyti nuo 2003 m.

Struktūra ir savybės

Omeprazolas (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) yra balta milteliai kad labai mažai tirpsta vanduo. . In Į narkotikai, jis taip pat yra daugiau vanduo-tirpus natris or Magnis druskos. Tai yra benzimidazolo darinys ir racematas. -Enantiomeras esomeprazolas taip pat sėkmingai parduodamas. Ypač svarbūs du struktūriniai elementai. Pirma, piridinas azotas, kuris protonacijos būdu kaupiasi profesinių ląstelių sekrecinių kanalėlių (canaliculi) rūgštinėje aplinkoje. Antra, sulfoksidas (S = O), kuris aktyvuojamas pertvarkant sulfenamidą ir jungiasi prie protonų siurblio cisteinų, taip jį inaktyvuodamas.

Daiktai

Omeprazolis (ATC A02BC01) sumažina skrandžio rūgštis sekrecija inaktyvuodama protonų siurblį (H+/K+Skrandžio vestibuliarinėse ląstelėse negrįžtamai. Jis neveikia lokaliai skrandis bet absorbuojamas žarnyne ir per sisteminę sistemą keliauja į vestibuliarines ląsteles cirkuliacija. Tai yra provaistas ir iš rūgšties į aktyvią formą paverčiamas tik vestibuliarinių ląstelių kanaluose, kur jis kovalentiškai prisijungia prie protonų siurblio, jį slopindamas. Omeprazolas yra labiliai labilus ir turi būti vartojamas žarnyno danga padengtomis dozėmis. Slopinimas skrandžio rūgštis sekrecija yra dozė-priklausomas ir, kaip ir visi protonų siurblio inhibitoriai, visas poveikis pasireiškia maždaug 4 dienų vėlavimu. Dėl kovalentinio prisijungimo omeprazolas yra veiksmingas daug ilgiau, nei rodo jo trumpas pusinės eliminacijos laikas, trumpesnis nei 1 valanda, todėl daugumai pacientų pakanka vartoti vieną kartą per parą.

Indikacijos

Be gydytojo recepto omeprazolas yra patvirtintas trumpalaikiam gydymui refliuksas simptomai (pvz., skrandis deginimas, rūgšties regurgitacija) 18 metų ir vyresniems suaugusiesiems 2 savaites. Gydant, jis papildomai naudojamas pepsinėms opoms, refliuksas ezofagitas, Zollingerio-Elisono sindromasir išnaikinti Helicobacter pylori kartu su antibiotikai.

Dozė

Savarankiškai gydant, dozė yra 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą, daugiausia 2 savaites. Jei simptomai išlieka, reikia kreiptis į gydytoją. Gydant kasdien, kasdien dozė galima padidinti iki 120 mg per parą; įprastos paros dozės suaugusiesiems yra 20 arba 40 mg. Skirstomos tik dozavimo formos, turinčios specialų galeną (pvz., MUPS ar MUT).

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas

Vartojant jį savarankiškai, galima užmaskuoti tokias rimtas ligas kaip, pvz skrandis ar žarnyno opa, kraujavimas ar piktybiniai navikai, tokie kaip skrandis Vėžys. Todėl reikia atsargiai laikytis atsargumo priemonių. Jei simptomai yra svorio kritimas, disfagija, kartojamas vėmimas or hematemezėarba skrandžio istorija opa, reikia gauti medicininį įvertinimą. Visapusiškas, išsamias atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Omeprazolas metabolizuojamas CYP2C19 ir konkurenciniu būdu slopina izofermentą. Todėl jo negalima vartoti kartu su klopidogrelis nes provaistas klopidogrelis yra biotransformuojamas į aktyvų metabolitą per CYP2C19. Kartu su omeprazolu veiksmingas klopidogrelis gali būti sumažinta. Omeprazolas gali prailginti pašalinimas CYP2C19 substratų, tokių kaip vaistai nuo epilepsijos diazepamas ir fenitoinas, tuo padidindami jų nepageidaujamas poveikis. Skrandžio rūgštis yra reikšmingas absorbcija kai kurių narkotikai, pavyzdžiui, priešgrybeliniai vaistai ketokonazolas, itrakonazolas, ŽIV proteazių inhibitorius atazanaviras. Kadangi omeprazolas mažina skrandžio rūgštį, jis taip pat gali sumažinti absorbcija iš jų narkotikai. Išsami informacija apie sąveika galima rasti preparato charakteristikų santraukoje.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pastebima nepageidaujamas poveikis apima virškinimo trakto simptomus, tokius kaip viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, ir dujų susikaupimas. Galvos skausmas taip pat yra dažnas.