fonas
Opioidai buvo naudojami kaip skausmo malšintuvai tūkstančius metų. Iš pradžių opiumas, džiovintos pieniškos sultys opiumo aguonos L. (Papaveraceae). XIX amžiaus pradžioje grynas opiumas alkaloidas morfinas pirmą kartą buvo izoliuotas ir vėliau suleistas su naujai sugalvota injekcine adata. XX amžiuje daugybė darinių ir sintetinių opioidai buvo sukurti ir jiems buvo taikoma narkotikai įstatymai. Tarp jų yra keletas veikliųjų medžiagų, kurios nebėra gaunamos iš natūralių alkaloidai, Pavyzdžiui, petidinas, fentanilis ir metadono yra gaunami iš tropano alkaloido atropinas iš nakvišų augalų. Opioidai yra bendras visų veikliųjų medžiagų pavadinimas; natūralių ingredientų, tokių kaip morfinas ir kodeinas yra vadinami opiatais. Tokie opioidiniai peptidai kaip endorfinų o enkefalinai yra natūralūs opioidinių receptorių ligandai.
Daiktai
Opioidai (ATC N02A) visų pirma yra nuskausminamieji ir nuskausminamieji. Skirtingai nuo kitų analgetikų, tokių kaip nesteroidiniai priešuždegiminiai narkotikai, jie neturi nei priešuždegiminių, nei karščiavimą mažinančių savybių. Opioidai papildomai raminantys (slopinantys), psichotropiniai (veikiantys psichiką), raminamiejiir kosulysdirgiklis, be kitų. Poveikis atsiranda dėl prisijungimo prie endogeninių opioidų receptorių, randamo smegenys, nugaros smegenysir periferiniai nervų sistema, tarp kitų. Tai apima μ (Mü), δ (Delta) ir κ (Kappa) opioidinius receptorius. Agentai turi skirtingus afinitus skirtingiems receptoriams.
Indikacijos
Opioidų vartojimo indikacijos yra:
- Ūmus ir lėtinis skausmas įvairių priežasčių pagal PSO sustojimo schemą, pvz., atgal skausmas, osteoartritas, diegliai, gimdymo skausmas, naviko skausmas, proveržio skausmasir miokardo infarktas.
- Simptominiam dirglumo gydymui kosulys.
- Simptominiam gydymui viduriavimas.
- Naudoti anestezijoje.
- Apie pakaitinį gydymą žr., Pavyzdžiui, skyriuje metadono pakeitimas.
Piktnaudžiavimas
Opioidai turi du veidus - viena vertus, jie yra būtini ir labai veiksmingi narkotikai forumas skausmas valdymas. Kita vertus, jais piktnaudžiaujama kaip svaigalais dėl psichotropinių, euforinių ir raminamieji savybės. Tipiški pavyzdžiai yra heroinas, morfinas, kodeinas ir oksikodonas - bet iš esmės visi opioidai gali būti naudojami kaip narkotikai. Dėl didelio priklausomybės potencialo ir gyvybei pavojingos bei žalingos nepageidaujamas poveikispiktnaudžiauti griežtai nerekomenduojama. Opioidai taip pat gali būti naudojami kaip dopingas agentai.
Veikliosios medžiagos
- Alfentanilis („Rapifen“)
- Benzhidrokodonas (Apadaz)
- Buprenorfinas (pvz., Temgesic, Transtec).
- Karfentanilis (veterinariniai vaistai).
- Kodeinas (daugybė vaistinių preparatų)
- Dermorfinas
- Dezomorfinas (narkotinis)
- Dekstromoramidas (Palfivet)
- Dekstropropoksifenas (nebeparduodami).
- dihidrokodeiną (pvz., Codicontin, Paracodin).
- Etilo morfinas (Phol-Tux)
- Fentanilis (pvz., Durogezinis, bendras).
- heroinas (Diafinas, narkotikas).
- Hidrokodonas („Hydrocodone Streuli“, nebeparduodamas).
- Hidromorfonas (pvz., Palladonas)
- Levometadonas (L-polamidonas)
- levorfanolis (daugelyje šalių neparduodamas).
- Metadonas (pvz., ketalgino, magistralinių receptų).
- „Metopon“ (nėra rinkoje)
- Morfinas (pvz., MST Continus, morfino lašai).
- Nalbufinas (Nalbuphine OrPha)
- Nikomorfinas (Vilanas, nebedirba).
- Opiumas (magistraliniai preparatai)
- Opijaus tinktūra (Dropizol)
- Oripavinas (pirmtakas)
- Oksikodonas ir naloksono (Targinas).
- Oksikodonas (Oxycontin, Oxynorm).
- oksimorfonas (Opana, bendras).
- Pentazocinas (Fortalgezikas, ne etiketėje).
- Petidinas (įvairūs gamintojai)
- Piritramidas (Dipidolor)
- Remifentanilis („Ultiva“, bendras).
- Sufentanilis (Sufenta, generiniai vaistai)
- Tapentadolis (paleeksija)
- Tilidinas (Valoronas)
- Tramadolis („Tramal“, generiniai vaistai)
Opioidų antagonistai yra opioidų receptorių antagonistai ir panaikina opioidų poveikį. Jie naudojami apsinuodijus, detoksikacijos, priklausomybė nuo alkoholio, vidurių užkietėjimas ir sustabdyti opioidų poveikį.
Kontraindikacijos
Naudojant reikia laikytis daugybės atsargumo priemonių. Išsamią informaciją galite rasti vaisto etiketėje. Kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas, kartu vartojamas gydymas MAO inhibitoriai, kvėpavimo nepakankamumas, kvėpavimo takai Depresija, žarnyno nepraeinamumas, uždelstas skrandžio ištuštinimas, kepenys liga, padidėjęs intrakranijinis slėgis, trauminis smegenys sužalojimas ir sunki obstrukcinė plaučių liga.
Sąveika
- Kai kurie opioidai yra biotransformuojami CYP450 izozimų ir yra jautrūs vaistams sąveika su CYP inhibitoriais ir CYP induktoriais.
- Centrą slopinantys vaistai gali padidinti šalutinį poveikį ir kvėpavimo takus Depresija. Tai apima kitus opioidus, raminamieji, migdomosios tabletės, neuroleptikai, raumenų relaksantai, antihistamininiai vaistaiir alkoholio. Derinys gali būti pavojingas gyvybei.
- Derinys su MAO inhibitoriai nenurodoma, nes rimta nepageidaujamas poveikis yra galimos.
- Anticholinerginiai vaistai gali sustiprinti anticholinerginius šalutinius poveikius.
- Opioidų antagonistai panaikina opioidų poveikį.
Nepageidaujamas poveikis
Opioidai yra stiprūs vaistai, todėl juos reikia vartoti atsargiai. Perdozavimas kelia grėsmę gyvybei ir pasireiškia kaip kvėpavimo paralyžius, žemas kraujo spaudimas, mažas pulsas, kraujotakos nepakankamumas ir koma. Ypač bijoma galimų kvėpavimo takų Depresija. Galimas šalutinis poveikis, kuris taip pat pasireiškia vartojant terapines dozes, yra:
- Užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, sausa burna, apetito praradimas.
- Centriniai ir psichiniai sutrikimai, tokie kaip galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargismieguistumas, sumišimas, nerimas, euforija, disforija.
- Maži mokiniai (miozė)
- Kvėpavimo slopinimas
- Niežulys, bėrimas, paraudimas oda, prakaitas.
- Šlapimo susilaikymas
- Hiperalgesija: paradoksaliai padidėjęs jautrumas skausmui.
- Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, pvz žemas kraujo spaudimas, lėtas širdies plakimas.
- Tolerancijos, priklausomybės ir priklausomybės vystymasis, nutraukimo sindromas.
Privalumas yra tas, kad opioidai nepažeidžia organų, kaip ir kiti skausmo malšintuvai.