Produktai
Orexino receptorių antagonistai yra parduodami tablečių pavidalu. Pirmasis šios grupės agentas, patvirtintas JAV, buvo suvoreksantas (Belsomra) 2014 m. Lemboreksantas (Dayvigo) sekė 2019 m.
Struktūra ir savybės
Orexino receptorių antagonistams būdinga centrinė žiedo struktūra, prie kurios iš abiejų pusių pritvirtinti heterociklai.
Daiktai
Orexino receptorių antagonistai turi miegą skatinančių ir slopinančių savybių. Jie yra oreksino receptorių OX1R ir OX2R antagonistai. Tai yra su G baltymu susieti receptoriai (GPCR). The narkotikai blokuoti neuropeptidų oreksino A ir oreksino B, kurie gaminami tik pagumburis nervų ląstelių. Šie peptidiniai neuromediatoriai yra susiję su budrumo skatinimu ir palaikymu. Jie taip pat vaidina svarbų vaidmenį vartojant maistą. Šis terminas kilęs iš lotynų kalbos ir reiškia apetitą. Oreksinai yra peptidai, kurių sekos homologija yra tik 46%. Orexin A susideda iš 33 amino rūgštys o oreksinas B susideda iš 28 aminorūgščių. Jie taip pat vadinami hipokretinais. Narkotikų grupėje išskiriamos SORA ir DORA:
- SORA: Selektyvūs oreksino receptorių antagonistai suriša tik vieną iš dviejų OX receptorių.
- DORA: Dvigubi oreksino receptorių antagonistai jungiasi prie abiejų OX receptorių.
Iki šiol turimi agentai yra dvigubi antagonistai. The Veiksmo mechanizmas skiriasi nuo benzodiazepinai ir Z-narkotikai z zolpidemas, kurie sąveikauja su GABA-A receptoriumi.
Indikacijos
Miego priepuoliui ir miego palaikymo sutrikimams gydyti.
Dozė
Remiantis profesine informacija. Lentelės vartojami prieš pat miegą ir ne dažniau kaip kartą per naktį. Vartojant su maistu, veiksmo pradžia yra atidėtas.
Aktyvios medžiagos
Veikliosios medžiagos, turinčios rinkodaros teisę
- Lemboreksantas (Dayvigo).
- Suvoreksantas (Belsomra) - 1. atstovas
Neparduodami:
- Filorexantas
- SB-649868
- Plėtros almoreksantas buvo nutrauktas.
Piktnaudžiavimas
Remiantis atliktais tyrimais, kaip ir kitas miegas AIDS, veikliosios medžiagos gali būti piktnaudžiaujančios kaip slopinantys svaigalai.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos yra:
- Padidėjęs jautrumas
- Narkolepsija
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Oreksino receptorių antagonistai yra CYP450 izofermentų substratai ir atitinkami sąveika su inhibitoriais ir induktoriais. Derinys su alkoholiu ir centriniu slopinimu narkotikai nerekomenduojama, nes nepageidaujamas poveikis gali būti padidinta.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra mieguistumas kitą dieną, kuris gali neigiamai paveikti reagavimą. Viena iš priežasčių yra gana ilgas veikliųjų medžiagų pusinės eliminacijos laikas. Atitinkamuose tyrimuose iki šiol nebuvo pastebėta priklausomybės raida. Tai yra pranašumas prieš daugelį kitų miego AIDS. Remiantis įvairiais tyrimais, oreksino receptorių antagonistai netgi gali būti tinkami gydyti priklausomybę.