Produktai
Orlistatas yra daugelyje šalių kapsulės ir buvo patvirtintas nuo 1998 m. (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). 2009 m. Jis taip pat buvo patvirtintas savarankiškam gydymui po specialisto konsultacijos su sveikatos priežiūros specialistais be gydytojo recepto, vartojant pusę dozės (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). bendras Ksenikinis vaistas Orlistatas „Sandoz 120“ buvo patvirtintas 2011 m. Gruodžio mėn. „Calobalin Sandoz“ (60 mg) buvo parduota 2012 m. Vasarą. 2012 m. Rudenį „Alli“ vėl buvo pašalinta iš rinkos dėl tiekimo sunkumų.
Struktūra ir savybės
Orlistatas (= tetrahidrolipstatinas, C29H53NE5Mr = 495.73 g / mol) yra chemiškai šiek tiek modifikuotas natūralus produktas. Tai yra stabilus ir prisotintas lipstatino dervatas, natūraliai atsirandantis lipazės inhibitorius nuo. Jis egzistuoja kaip baltas kristalinis milteliai tai yra lipofilinė ir praktiškai netirpi vanduo.
Daiktai
Orlistatas (ATC A08AB01) yra a lipazės inhibitorius, kuris slopina riebalų virškinimą skrandis ir viršutinė plonoji žarna, mažinant maistinius riebalus absorbcija maždaug 30% (60 mg: maždaug 25%). Trigliceridai nebegali būti skaidomi lipazėmis į riebalų rūgštys ir monogliceridai. Todėl iš maisto gaunami riebalai negali absorbuotis ir išsiskiria nesuvirškinti. Orlistatas veikia lokaliai žarnyne, beveik nėra absorbuojamas, neturi jokio poveikio centrinėje dalyje nervų sistema ir negali būti netinkamai naudojamas kaip stimuliatorius. Jis taip pat vadinamas „antabuse for antsvoris žmonių “, nes dėl galimo nepageidaujamas poveikis, gydymo metu riebalus iš tikrųjų galima vartoti tik nedideliais kiekiais. Skirtingai nuo daugybės maisto papildai rinkoje kaip lieknėjimo produktai, Orlistatas yra moksliškai ir kliniškai labai gerai ištirtas. Vartotojai gali numesti iki 50% daugiau svorio nei su dieta vienas. Taigi, jei numetate 4 kg, naudodami „Orlistat“ galite sumažinti savo svorį dar iki 2 kg.
Veiksmų mechanizmas
Trigliceridų hidrolizė priklauso nuo sąveikos su aktyvia lipazių vieta, kurioje yra katalizinė trijė su aminorūgštimi serinu. Orlistatas yra β-laktonas, kuris kovalentiškai suriša šį seriną ir negrįžtamai slopina virškinimo fermentą. Jis yra selektyvus lipazėms (pvz., Kasos lipazės, skrandžio lipazė) ir neslopina kitų virškinimo fermentai z tripsino arba chimotripsinas.
Indikacijos
Antsvoris ir nutukimas (KMI ≥ 28 kg / m2), kartu su neriebiu ir nekaloringu dieta.
Dozė
Kaip nurodyta pakuotės informaciniame lapelyje. Įprastas dozė yra 27 mg, 60 mg arba 120 mg 3 kartus per parą. kapsulės arba kramtomi tabletės vartojami prieš pat valgį, valgio metu arba iki valandos po valgio. Jei maiste nėra riebalų, dozė gali būti praleista. Vienu metu vartojamame valgyje gali būti apie 15 g riebalų.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Lėtinis malabsorbcijos sindromas
- Cholestazė (tulžies sąstovis)
- Kartu vartojamas ciklosporinas
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Narkotikas sąveika yra įmanoma su ciklosporinas, amjodaronas, vitamino K antagonistai ir vaistai nuo epilepsijos. Absorbcija of ciklosporinas ir amjodaronas yra slopinamas. Orlistatas gali sumažinti absorbcija riebaluose tirpių vitaminai (A, D, E, K). Galima apsvarstyti galimybę vartoti multivitaminus. Rekomenduojama vartoti prieš miegą. Kada viduriavimas atsiranda kaip neigiamas poveikis, apsauga geriamieji kontraceptikai gali būti sumažinta.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai nepageidaujamas poveikis apima nemalonius virškinimo simptomus, tokius kaip riebių išskyrų išsiskyrimas, dujų susikaupimas su išmatomis, noras tuštintis, riebi ar riebi išmatos, padidėjęs tuštinimasis, apatinės žarnos pilvo skausmas, plonos išmatos ir nelaikymas. Šį poveikį gali sumažinti mažai riebalų turintis produktas dieta. Kiti galimi šalutiniai poveikiai yra diskomfortas dantyse, dantenų diskomfortas, gripas, nerimas, galvos skausmas, kvėpavimo takų infekcijos, šlapimo takų infekcijos, menstruacijų sutrikimai, nuovargisir padidėjusio jautrumo reakcijos. Pavieniai cholestazės atvejai kepenys uždegimas (hepatito), gelta, hepatoceliulinis nekrozė, kepenys nesėkmė, tulžies akmenys, aukštis kepenys fermentai (enzimai) (transaminazės, šarminė fosfatazė) ir pankreatito atvejai (kasos uždegimas). Tikslus mechanizmas nėra žinomas ir santykiai nebuvo galutinai įrodyti.
