Veiklioji medicininė medžiaga oseltamiviras priklauso neuraminidazės inhibitorius klasė. Jis naudojamas profilaktikai ir gydymui daryti įtaką gripas. Šalutinis poveikis gali būti.
Kas yra oseltamiviras?
Oseltamiviras yra vaistas, priklausantis neuraminidazės inhibitorių klasei. Vaistas yra tinkamas gydyti ir profilaktiškai tikrąjį daryti įtaką, kurį sukelia gripo virusas. Oseltamiviras priklauso vadinamiesiems provaistai. Po oralinio administracija veikliosios medžiagos, esteris ryšys yra suskaidytas. Dėl to susidaro faktinė veiklioji forma, vadinama oseltamiviro karboksilatu. Oseltamiviras taip pat žinomas produkto pavadinimu „Tamiflu“. Tai yra receptinis vaistas ir vaistinėse galima įsigyti tik pateikus receptą. Oseltamivirą sukūrė austrų biochemikas Norbertas Bischofbergeris, kuris 1990-aisiais dirbo biotechnologijų įmonėje „Gilead Sciences“ Foster mieste, Kalifornijoje. Bischofbergeris tyrinėjo kovos sudaryti įtaką vaistas, kuris taip pat galėtų būti vartojamas tablečių pavidalu. Tai pasiekus, biochemikas dirbo su farmacijos kompanija „Roche“. Galiausiai oseltamiviras buvo patvirtintas Šveicarijoje 1999 m. 2000 m. Prisijungė JAV, o nuo 2002 m. Vaistas taip pat galėjo būti parduodamas ES. Iš pradžių buvo nustatytas apribojimas, kad gydyti galima tik vyresnius nei 13 metų pacientus. Tačiau vėliau šis apribojimas buvo panaikintas, todėl oseltamiviras terapija dabar gali būti skiriama vaikams nuo vienerių metų. Laikui bėgant „Tamiflu“ tapo sėkmingiausiais „Roche“ vaistais. Bendras oseltamiviro versijos taip pat yra nuo 2014 m.
Farmakologinis poveikis
Kaip neuraminidazės inhibitorius, oseltamiviras yra virusus slopinantis agentas. Neuraminidazė yra fermentas, dalyvaujantis gripo viruso išsiskyrime iš ląstelės-šeimininko. Neuraminidazė nutraukia ryšį tarp hemagliutinino, esančio viriono paviršiuje, ir glikolipidų, esančių ląstelės-šeimininkės paviršiuje. Šis procesas lemia viriono išsiskyrimą iš užkrėstos ląstelės, sukeldamas infekcijas papildomose ląstelėse. The virusai naujai atsiradusios kūno ląstelėse, vėl palikusios ląstelę, užkrėsti kitas ląsteles ir sukelti jų plitimą. Norint išeiti iš ląstelės, neuraminidazei būtina nupjauti jungtį tarp ląstelės ir viruso. Oseltamiviras neutralizuoja šį procesą, blokuodamas fermentą. Tokiu būdu veiklioji medžiaga apsaugo nuo virusai neužkrėsti daugiau kūno ląstelių. Tai suteikia žmogui imuninė sistema galimybė kovoti su nejudančiaisiais virusai daug lengviau. Oseltamiviras vartojamas per burną. Po jo nurijimo, baigkite absorbcija veikliosios medžiagos. per kepenys, provaistas oseltamiviras virsta aktyviuoju oseltamiviro karboksilatu su skirtingomis esterazėmis. Tolesnis aktyvaus metabolito metabolizmas nevyksta, todėl jis nepakitęs išsiskiria iš organizmo per inkstus. Didesnis biologinis prieinamumas yra vyresnio amžiaus pacientams. Oseltamiviras turi savybę sutrumpinti gripo trukmę ir palengvinti jo simptomus, jei gydymas pradedamas ne vėliau kaip per 48 valandas nuo ligos pradžios. Be to, jo vartojimas sumažina bakterijų riziką superinfekcija.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Oseltamiviro taikymo sritis yra gripo gydymas ir prevencija gripas, kuris neturi nieko bendro su nekenksminga gripą primenančia infekcija (peršalimas). Tačiau norint, kad veiklioji medžiaga turėtų teigiamą poveikį, ją reikia suvartoti per 48 valandas. Siekiant prevencinio poveikio, jo reikia imtis netrukus po kontakto su užkrėstais asmenimis. Dozė vaikams priklauso nuo jų amžiaus ir svorio. Tačiau administracija kūdikiams turėtų būti daroma tik sunkiais išimtiniais atvejais. Oseltamiviras negali išgydyti gripo gripas, tačiau veiklioji medžiaga gali sutrumpinti ligos trukmę ir palengvinti simptomus. Neuraminidazės inhibitorius netinka kaip alternatyva vakcinacijai nuo gripo. Priemonę galima naudoti tik gripo epidemijų metu ir prižiūrint gydytojui.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vartojant oseltamivirą, gali pasireikšti nepageidaujamas šalutinis poveikis. Šiuo atveju nukentėjusieji dažnai kenčia skrandis skausmas, pykinimas ir vėmimas. Kartais pasireiškia ir alerginės reakcijos, o esamos kvėpavimo takų ligos gali pablogėti. Norint išvengti oseltamiviro sukeliamų virškinimo trakto nusiskundimų, vaistą rekomenduojama vartoti su maistu. Kiti galimi oseltamiviro šalutiniai poveikiai gali būti galvos skausmas, širdies aritmijos, oda bėrimai, traukuliai, padidėjusio jautrumo reakcijos, egzema, uždegimas iš oda, aviliai, pakilę kepenys fermentai (enzimai)arba sąmonės sutrikimas. Retai, nerimas, ryškus kepenys uždegimas, nenormalus elgesys, sumišimas, kraujavimas iš virškinimo traktotaip pat pasitaiko regos sutrikimų, košmarų ir kliedesių. Retais atvejais paaugliai susižalojo. Jei yra padidėjęs jautrumas oseltamivirui, terapija su veikliąja medžiaga negalima duoti. Teigiamas vaisto poveikis nėra tikras žmonėms, kenčiantiems nuo šio vaisto silpnumo imuninė sistema ar lėtinėmis ligomis. Jie turėtų gauti vaistą tik išimtiniais atvejais. Kontekste nėštumas ir maitinant krūtimi, gydytojas turi kruopščiai pasverti administracija oseltamiviro. Pavyzdžiui, nežinoma, ar vaistas gali pakenkti vaikui. Jaunesni nei vienerių metų vaikai oseltamivirą gauna tik didelio masto gripo protrūkio atveju.
