Įvadas
Pašalinimas yra farmakokinetinis procesas, apibūdinantis negrįžtamą veikliųjų farmacinių ingredientų pašalinimą iš organizmo. Ją sudaro biotransformacija (metabolizmas) ir išskyrimas (eliminacija). Svarbiausi išskyrimo organai yra inkstas ir kepenys. Tačiau, narkotikai taip pat gali išsiskirti per kvėpavimo takai, plaukai, seilės, pieno, ašaros ir prakaitas. Tačiau šie maršrutai yra mažiau svarbūs. Pavyzdžiui, anestetikai ir kitos lakiosios medžiagos, tokios kaip alkoholis, pašalinamos per iškvėptą orą.
Inkstų išsiskyrimas (inkstai).
Inkstai filtruoja kraujas ir jame esančios mažos molekulinės masės medžiagos, tokios kaip farmacijos agentai. Be to, jie taip pat gali būti aktyviai išskiriami į pirminį šlapimą, ty sunaudojant energiją. Makromolekulės, tokios kaip biologai (pvz antikūnai, baltymai) nepatenka į filtratą, o tai yra viena iš jų ilgo pusinės eliminacijos priežasčių. 99% filtrato reabsorbuojama atgal į filtrą kraujas, todėl tik nedidelė dalis iš organizmo išsiskiria kaip šlapimas šlapimtakis, pūslė ir šlaplė. Taigi, trys procesai yra labai svarbūs inkstas: glomerulų filtracija, kanalėlių sekrecija ir kanalėlių reabsorbcija.
Kepenų ir tulžies išsiskyrimas (kepenys, tulžis).
Veikliosios medžiagos gali pasiekti kepenys tiek su venomis, tiek su arterijomis kraujas. Ten jis maišosi kepenų skilties srityje. Veninis kraujas gaunamas iš Virškinimo traktas, iš kurio absorbuotos veikliosios farmacinės medžiagos. Mišrus veninis-arterinis kraujas liečiasi su kepenys ląstelės, hepatocitai, vadinamuosiuose kepenų sinusoiduose. Čia vyksta gyvas aktyvus ir pasyvus medžiagų mainai. Hepatocitai pasisavina veikliąsias medžiagas, jas metabolizuoja ir išskiria į tulžis canaliculi. tulžis teka tulžies latakais į tulžies pūslę ir galiausiai išleidžiamas į plonoji žarna. Iš žarnyno veikliosios medžiagos gali būti absorbuojamos iš naujo. Tai vadinama enterohepatinė cirkuliacija. Arba jie gali išsiskirti su išmatomis.
Narkotikų terapijos aktualumas
Išskyrimas yra pagrindinis farmakokinetikos procesas. Jei jo nebūtų, veikliosios medžiagos liktų organizme neribotą laiką, darydamos savo poveikį ir nepageidaujamas poveikis visam laikui po a dozė. Svarbūs kinetiniai parametrai, tokie kaip pusinės eliminacijos laikas ir klirensas, atspindi eliminaciją. Jie taip pat padeda nustatyti dozavimo intervalą, ty reikalingus intervalus tarp administracija dozių. Molekulinės struktūros, tinkamos kaip vaistų taikiniai gydymui vaistais, randamos eliminacijos organuose. Pavyzdžiui, transporteris SGLT2 yra atsakingas už gliukozė. Jei jis užblokuotas, dar daugiau gliukozė išsiskiria. Todėl SGLT2 inhibitoriai skiriami gydant diabetas. Analogiškas pavyzdys yra URAT1 inhibitoriai, slopinantys šlapimo rūgšties reabsorbciją ir naudojami gydymui. podagra. : Kai sutrinka šalinamųjų organų funkcija, padidėja neigiamo ir toksinio poveikio rizika. Kaupimosi atveju yra disbalansas tarp suvartojimo ir išsiskyrimo. Plazma koncentracija veikliosios medžiagos padidėja. Todėl a dozė gali prireikti sumažinti. Pavyzdžiui, pacientai gauna tik pusę tabletės, o ne visą tabletę. Konkrečias instrukcijas galite rasti techninėje informacijoje. Narkotikas sąveika atsirasti dėl pašalinimo dalyvaujančių transporto sistemų slopinimo ar indukcijos.
