Papaverinas yra cheminė medžiaga iš alkaloidai priklauso veikliųjų medžiagų klasei spazmolitikai. Alkaloidas yra džiovintame pieno sultys opiumas aguonos. Tačiau jis gali būti gaminamas ir sintetiniu būdu.
Kas yra papaverinas?
Alkaloidas yra džiovintame pieno sultys opiumas aguonos. Tačiau jis gali būti gaminamas ir sintetiniu būdu. Papaverinas yra natūrali medžiaga, randama pieniškame sultyje opiumas aguonų ir kitų susijusių aguonų rūšių. Neapdorotame opiume yra apie vienas procentas papaverinas. Gryna medžiaga papaverinas yra veiksminga ir tuo pačiu metu neturi viso galimo šalutinio poveikio spektro. Kaip ir cheminis papaverino darinys, papaverinas yra cAMP fosfodiesterazės inhibitorius. Taigi jis veikia daugelį fosfodiesterazių šeimos potipių. Papaverinas pirmiausia vartojamas kaip vazodilatatorius. Ji priklauso spazmolitikai. Spazmolitikai yra antispazminiai narkotikai kurie sumažina lygiųjų raumenų įtempimo būseną ir palengvina jų spazmus. Pirmąją visišką papaverino sintezę 1909 m. Atliko tyrėjai Pictet ir Gams. Visišką struktūrinę rezoliuciją po kelerių metų pasiekė austras Guido Goldschmiedtas. Šiuo metu farmacijoje vartojamas papaverino hidrochloridas kaip monopreparatas arba jų deriniai.
Farmakologinis poveikis
Papaverinas yra cAMP fosfodiesterazės inhibitorius. Fosfodiesterazės yra fermentai (enzimai) randama beveik visuose kūno audiniuose. Kūnas jaučia bet kokius aplinkos pokyčius ir sukelia stimulą. Tai perduodama į ląstelės vidų pasiuntinių medžiagomis. Šios pasiuntinių medžiagos taip pat vadinamos antraisiais pasiuntiniais. Medžiagos cAMP (ciklinės adenozino monofosfatas) ir cGMP (ciklinis guanozino monofosfatas) priklauso antriesiems pasiuntiniams. Jie yra atsakingi už stimulo atsaką ląstelėje. Šis dirgiklio atsakas gali atsirasti, pavyzdžiui, pasikeitus ląstelės metabolizmui. Fosfodiesterazės gali slopinti signalo perdavimą ląstelėje. Fosfodiesterazės gali suskaidyti tokias medžiagas kaip cAMP ar cGMP ir tokiu būdu padaryti jas neveiksmingas. Kita vertus, fosfodiesterazės inhibitoriai trukdo fermentai (enzimai) savo darbą ir taip skatinti signalo perdavimą ląstelėje. Papaverinas yra fosfodiesterazės inhibitorius, slopinantis fosfodiesterazes, dėl kurių cAMP tampa neveiksminga. Tai prailgina neurotransmiteris ir sustiprina įvairių dirgiklių poveikį. Kadangi cAMP atpalaiduoja lygiuosius raumenis, papaverinas pasižymi antispazminiu ir vazorelaksaciniu poveikiu.
Vaistų vartojimas ir taikymas
Papaverinas pirmiausia naudojamas širdies chirurgijoje. Ten vaistas užkerta kelią kraujas laivai nuo spazmų renkant arterijas šuntavimo operacijai. Papaverinas taip pat vartojamas kaip antispazminis vaistas skrandis mėšlungis, tulžies diegliai ir šlapimo takų spazmai. Tačiau jį vis dažniau keičia spazmolitikas propiverinas šioms indikacijoms, nes pastaroji turi ne tik antispazminį, bet ir anticholinerginį poveikį. Kita papaverino taikymo sritis yra vyras erekcijos disfunkcija. Šiuo tikslu vaistas suleidžiamas į vyro nario geltonkūnį. Tuomet kraujagyslių išsiplėtimas padidėja kraujas tekėti į varpą ir taip į erekciją. Tai terapija taip pat žinomas kaip automatinio erekcijos audinio injekcija (SKAT). Retais atvejais papaverinas taip pat vartojamas periferinėms ar smegenų ligoms gydyti kraujotakos sutrikimai. Tačiau, terapija vartojant šį vaistą, yra prieštaringas dėl šių indikacijų.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vartojant papaveriną, gali pasireikšti neurologiniai trūkumai, tokie kaip hemiplegija, epilepsijos priepuoliai, vyzdžių sutrikimai ar sąmonės aptemimas. Vaisto kraujagysles plečiantis poveikis gali sukelti gyvybei pavojingą sumažėjimą kraujas spaudimas. Be to, gali padidėti intrakranijinis slėgis. Tačiau apskritai šalutinis poveikis pasireiškia gana retai. Tačiau papaverino injekcija į erekcijos audinio automatinę injekciją terapija yra susijęs su didesne rizika. Pavyzdžiui, gali atsirasti skausminga nuolatinė erekcija. Ši nuolatinės erekcijos be sužadinimo forma vadinama priapizmu. Erekcija trunka ilgiau nei dvi valandas ir gali vadovauti iki sunkaus erekcijos disfunkcija jei negydoma. Po papaverino injekcijos taip pat gali pasireikšti sunkios alerginės reakcijos. Jie įgauna formą odos bėrimas, dilgėlinė, dėžė kūno spaudimas ar patinimas. Esant šiems simptomams, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Pernelyg didelis nuovargis, širdies aritmijos, pykinimas, vėmimasir geltonumas oda ir akys (gelta) taip pat reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Lengvas šalutinis poveikis yra viduriavimas, vidurių užkietėjimas, svaigulys, apetito praradimas, skrandis sutrikęs ar lengvas paraudimas injekcijos vietoje. Jei šie šalutiniai poveikiai išlieka arba pablogėja, taip pat reikia kreiptis į gydytoją.
