Paracetamolis

Daugelis tėvų žino paracetamolis: žvakučių ar sulčių pavidalu, tai padeda karščiavimas ir skausmas. Tačiau ne tik vaikai gauna naudos iš šio gerai toleruojamo vaisto. XIX amžiaus pabaigoje ypač anglų ir vokiečių chemikai tyrinėjo alternatyvas natūraliam skausmo malšintuvai anksčiau naudotas, pvz gluosnis žievė. Medžiagos acetanilidas ir fenacetinas, naujai sukurta apie 1886 m., pasirodė palengvinanti skausmas ir net sumažinti karščiavimas.

Paracetamolio poveikis

Kartu su acetilsalicilo rūgštis ir ibuprofenas, acetaminofenas yra vienas iš dažniausiai naudojamų analgetikų visame pasaulyje. Paracetamolis vartojamas nuo lengvo iki vidutinio sunkumo skausmas ir priklauso vadinamųjų ciklooksigenazės inhibitorių (ne opioidinių analgetikų) grupei. Nuo paracetamolis taip pat mažina karščiavimas (karščiavimą mažinantis) ir yra ypač gerai toleruojamas, jis visų pirma vartojamas vaikams. Tačiau, skirtingai nuo kitų dviejų veikliųjų medžiagų, paracetamolis yra mažiau veiksmingas malšinant skausmą, kurį sukelia uždegimas, pavyzdžiui, sergant reumatinėmis ligomis. Skausmą malšinantys vaistai: kuris, kada ir už ką?

Veikliosios medžiagos funkcija

Paracetamolis chemiškai taip pat žinomas kaip N-acetil-para-aminofenolis (sutrumpintas APAP), 4′-hidroksiacetanilidas arba 4-acetamidofenolis. Nors paracetamolis buvo naudojamas dešimtmečius, tiksliai Veiksmo mechanizmas ilgą laiką buvo nežinoma - kaip ir daugelyje kitų narkotikai. Net ir šiandien ne kiekviena detalė buvo atskleista. Dabar žinoma, kad paracetamolis slopina ciklooksigenazę Cox-2-endogeninę medžiagą, kuri suaktyvėja pažeidus ląsteles ir skatina ląstelių gamybą. prostaglandinai kad skatina uždegimas ir padidinti skausmą. Tačiau, kadangi slopinamasis paracetamolio poveikis yra tik palyginti silpnas, į jo veiksmingumą turi būti įtraukti kiti mechanizmai. Tačiau šie dar nėra iššifruoti. Paracetamolis dažnai siūlomas kartu su kofeinas. Teigiama, kad tai sustiprina analgetinį paracetamolio poveikį.

Paracetamolis: dozavimas

Paracetamolis parduodamas įvairiomis dozavimo formomis. Vaikams dažniausiai naudojamos žvakutės arba sultys ar sirupas tabletės ir kapsulės dažniau pasitaiko suaugusiems. Užpilai taip pat yra prieinami. Paracetamolio galima gerti vieną kartą arba tris ar keturias atskiras dozes per dieną. Tarp vienkartinių dozių vartojimo turi praeiti mažiausiai šešios ar aštuonios valandos. Dozuojant acetaminofeną, svarbu neviršyti rekomenduojamos didžiausios dozė, nes perdozavimas gali kelti pavojų gyvybei kepenys žala.

  • Suaugusiesiems neturėtų būti daugiau nei aštuoni tabletės 500 miligramų arba iš viso keturi gramai per dieną.
  • Vaikams - paracetamolis dozė - priklausomai nuo amžiaus - yra mažesnis. Rekomenduojama vienam dozė 10–15 miligramų paracetamolio vienam kūno svorio kilogramui, o viršutinė paros riba - 50 miligramų vienam kūno svorio kilogramui.

Šalutinis paracetamolio poveikis

Rekomenduojamose dozėse paracetamolis turi silpną šalutinį poveikį ir yra gerai toleruojamas. Retai ir labai retai pasireiškia toks šalutinis poveikis:

  • Kraujo susidarymo sutrikimai
  • Alerginės reakcijos
  • Pilvo skausmas
  • Pykinimas
  • Kepenų fermentų kiekio padidėjimas
  • Kvėpavimo takų mėšlungis su dusuliu

Perdozavimas: pavojus kepenims

Tačiau paracetamolio perdozavimas gali sukelti rimtą šalutinį poveikį. Visų pirma, kepenys gali būti stipriai pažeista, jei suaugęs žmogus vieną kartą suvartoja daugiau nei dešimt ar dvyliką gramų arba daugiau nei 7.5 gramo per dieną (atitinkamai mažesniais kiekiais vaikams). Dėl šios priežasties paracetamolis Vokietijoje nuo 2008 m. Liepos buvo parduodamas pagal receptą didesnėse pakuotėse (nuo dešimties gramų veikliosios medžiagos); mažesnius kiekius vis dar galima įsigyti vaistinėse. Taip pat labai svarbus kepenys yra kartu vartojamas potencialiai kepenims kenksmingas medžiagas (pvz. narkotikai priepuolių sutrikimams) arba piktnaudžiavimas alkoholiu.

Acetaminofeno sąveika

Paracetamolis gali trukdyti kitų medžiagų išsiskyrimui narkotikai metabolizuojamas kepenyse, pvz antibiotikas chloramfenikolis. Taip pat reikėtų pažymėti, kad veiksmo pradžia gali paspartėti arba sulėtėti vaistai, kurie turi įtakos skrandžio ištuštinimui.Per kraujas tyrimus, gydytojas turi būti informuotas apie paracetamolio vartojimą, nes tai gali turėti įtakos kai kuriems laboratorinės vertės (pavyzdžiui, cukraus kiekis kraujyje, šlapimo rūgštis). Per nėštumas ir maitinant krūtimi, paracetamolio galima vartoti trumpai ir tik pasitarus su gydytoju.

Paracetamolio tyrimai

Nors paracetamolis pirmą kartą buvo susintetintas 1893 m., Tik 1948 m. Brodie ir Axelrod atrado, kad šis baltas, bekvapis milteliai su karčiuoju skonis buvo dviejų aukščiau paminėtų medžiagų skilimo produktas, acetanilidas ir fenacetinasir buvo atsakingas už jų poveikį. 1956 m. Paracetamolis buvo pristatytas į rinką kaip analgetikas. Dūrimo skausmas