Produktai
Pasireotidą galima įsigyti kaip injekcinį vaistą (Signifor, Signifor LAR). Jis buvo patvirtintas ES ir daugelyje šalių 2012 m.
Struktūra ir savybės
Pasireotidas (C.59H67N9O9Mr = 1046.2 g / mol) yra vaiste kaip pasireotido diaspartatas arba kaip pasireotido pamoatas. Tai yra cikloheksapeptidas ir hormono analogas somatostatinas. Somatostatinas analogai buvo sukurti todėl, kad pačių endogeninių somatostatinų pusinės eliminacijos laikas yra labai trumpas, tik kelias minutes. Priešingai, pasireotido pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų.
Daiktai
Pasireotidas (ATC H01CB05) slopina AKTH (adrenokortikotropinas) iš neuroendokrininių navikų. Poveikis atsiranda dėl to, kad vaistas susiejamas su keliais PG potipiais somatostatinas receptorius (hsst1,2,3,5) ir ypač į hsst5. Kiti somatostatino analogai, tokie kaip oktreotidas (Sandostatin), prie vidutinio afiniteto prisijungia prie pagrindinio naviko somatostatino receptoriaus hsst5.
Indikacijos
- Kaip 2-osios linijos agentas gydant Kušingo liga jei chirurginė terapija neįmanoma.
- Gydymui akromegalija kaip 2 linijos agentas.
Dozė
Remiantis profesine informacija.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Labai sutrikusi kepenų funkcija
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Pasireotidas yra P-glikoproteinas. Atitinkamai, vaistas-vaistas sąveika su P-gp inhibitoriais. Pasireotidas gali sumažinti santykinį biologinis prieinamumas of ciklosporinas. Jis turėtų būti derinamas tik atsargiai su narkotikai kurie prailgina QT intervalą. Klinikinis stebėsena of širdis pacientams, vartojantiems pasireotidą, rekomenduojamas greitis narkotikai kad gali paskatinti bradikardija. Pagaliau, dozė gali reikėti koreguoti antidiabetinius vaistus, nes pasireotidas gali padidėti kraujas gliukozė. Pasireotidas išsiskiria daugiausia nepakitęs ir retai metabolizuojamas. Jis neveikia CYP450.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti viduriavimas, pykinimas, pilvo skausmas, tulžies akmenys, injekcijos vietos reakcijos, hiperglikemija, diabetas cukrinis diabetas ir nuovargis. Pasireotidas gali pailginti QT intervalą ir ilgėti kraujas gliukozė lygiai.
