PCSK9 inhibitoriai

PRODUKTAI

Alirokumabas buvo patvirtintas JAV 2015 m. kaip pirmasis agentas PCSK9 inhibitorių grupėje injekcinio tirpalo pavidalu („Praluent“). Evolocumabas (Repatha) buvo antrasis agentas ES, taip pat 2015 m.

Struktūra ir savybės

PCSK9 inhibitoriai iki šiol yra monokloniniai antikūnai kad reikia suleisti. Mažas molekulės, kuriuos galima vartoti tablečių pavidalu, kol kas nėra.

Daiktai

PCSK9 inhibitoriai (ATC C10AX) pasižymi lipidų kiekį mažinančiomis savybėmis. Jie selektyviai jungiasi prie PCSK9 (9 tipo proproteino konvertazės subtilizino kexino). Ši serino proteazė jungiasi su MTL-C receptoriai ant paviršiaus kepenys ląsteles ir nukreipia jas į hepatocitų lizosomų skaidymąsi. Slopinant PCSK9 funkciją, padidėja koncentracija of MTL receptoriai ląstelės membrana, dėl kurio sumažėja MTL-C (mažai Tankis lipoproteinas cholesterolio kiekis) viduje kraujas kaip daugiau MTL-C yra imtasi kepenys ląstelių. PCSK9 inhibitorių poveikis schematiškai parodytas šiame paveiksle:

Agentai

  • Alirokumabas („Praluent“, „Regeneron“ / „Sanofi“).
  • Bococizumabas (Pfizer)
  • Evolokumabas (Repatha, Amgen)

Indikacijos

Dislipidemijos (pirminės / šeiminės) gydymui hipercholesterolemija, mišri dislipidemija) ir kliniškai pasireiškia širdis liga dėl aterosklerozės.

Dozė

Pasak SPC. Antikūnai pacientas švirkščiamas po oda naudojant užpildytą švirkštą. Dozavimo intervalas priklauso nuo vaisto ir yra dvi savaites alirokumabasPavyzdžiui.

Kontraindikacijos

Šios narkotikai yra draudžiami esant padidėjusiam jautrumui. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Narkotikų potencialas sąveika laikomas mažu. PCSK9 inhibitoriai neveikia CYP450 izozimų.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima vietines injekcijos vietos reakcijas.