Penicilinai

Produktai

Penicilinai šiandien yra komerciškai prieinami plėvele dengtų pavidalų tabletės, kapsulės, Kaip sprendimai injekcijoms ir infuzijoms, kaip milteliai geriamajai suspensijai ruošti, ir kaip sirupai, Among others. Penicilinas 1928 m. rugsėjį Šv. Marijos ligoninėje Londone aptiko Aleksandras Flemingas. Jis dirbo su stafilokokų kultūromis Petri lėkštelėse. Viena iš plokščių buvo užteršta pelėsiu. Netoli grybelinės kolonijos, stafilokokai tapo skaidrus ir ištirpęs. Taigi grybelis sudarė medžiagą, kuri užmušė bakterijos. Flemingas tai pavadino penicilinas. Oksfordo universiteto Howardo Florey ir Ernsto Boriso Chaino vadovaujamai grupei vėliau pavyko išvalyti, išskirti ir pagaminti antibiotiką. Penicilinas pirmą kartą buvo plačiai gaminamas JAV 1940-aisiais ir buvo naudojamas infekcijoms gydyti. Tarp ankstyviausių ir natūraliausių penicilinų yra penicilinas G (benzilpenicilinas). Įvairių veikliųjų medžiagų galima gauti keičiant fermentacijos terpę.

Struktūra ir savybės

Pagrindinė penicilinų struktūra yra 6-aminopenicilano rūgštis, kurią sudaro tiazolino žiedas ir beta-laktamas. Laktamai yra cikliniai amidai. Beta nurodo skaičių anglis atomai žiede (2). 6-aminopenicilano rūgštis susideda iš dviejų amino rūgštys cisteinas ir valinas. Vyresni penicilinai, tokie kaip benzilpenicilinas yra labilūs, todėl juos galima vartoti tik parenteraliai. Buvo sukurti rūgštyje stabilūs geriamieji penicilinai, kurie taip pat yra geriami, pavyzdžiui, aminopenicilinas amoksicilino. Šoninės grandinės modifikacijos žymiai pakeitė natūralių penicilinų savybes (žr. Toliau).

Daiktai

Penicilinai (ATC J01C) turi antibakterinių savybių prieš gramteigiamus ir tam tikru laipsniu gramneigiamus patogenus. Jie slopina bakterijų ląstelių sienelių sintezę, jungdamiesi prie vadinamojo jungimosi su penicilinu baltymai (PBP). PBP yra D-Ala-D-Ala transpeptidazė, kuri dalyvauja peptidoglikano sintezėje. Penicilinai yra vadinamieji savižudybių inhibitoriai, nes jie negrįžtamai jungiasi su fermentai (enzimai) atidarius beta laktamo žiedą.

Indikacijos

Bakterinių infekcinių ligų, turinčių imlių ligų sukėlėjų, gydymui.

Dozė

Penicilinai paprastai turi būti vartojami kelis kartus per dieną arba infuzijos būdu, nes jų pusinės eliminacijos laikas yra trumpas.

Aktyvios medžiagos

Šie agentai šiuo metu yra registruojami kaip narkotikai žmonėms daugelyje šalių:

Be to, yra daugybė kitų penicilinų, tokių kaip ampicilinas.

Penicilinų klasifikacija

Penicilinai skirstomi į kelias grupes. Jie susidaro dėl šoninės grandinės kaitos:

  • Natūralūs penicilinai, tokie kaip benzilpenicilinas, gaunami iš-rūšies.
  • Geriamieji penicilinai, tokie kaip amoksicilino yra per burną biologiškai prieinami ir gali būti vartojami, pavyzdžiui, tabletės arba kaip pakaba.
  • Rūgštyje stabilūs penicilinai, tokie kaip fenoksimetilpenicilinas išlieka stabilūs sąlytyje su skrandžio rūgštis.
  • Penicilinazei atsparūs penicilinai, tokie kaip oksacilinas ir flukloksacilinas yra atsparūs ardantiems peniciliną fermentai (enzimai) of bakterijos.
  • Aminopenicilinai, tokie kaip ampicilinas ir amoksicilinas turi aminogrupę.
  • Plataus spektro penicilinai, tokie kaip piperacilinas pasižymi platesniu veikimo spektru nei ankstyvieji agentai, pavyzdžiui, taip pat ir prieš pseudomonades.

Kai kurie penicilinai yra derinami su beta laktamazės inhibitorių z klavulano rūgštis, sulbaktamoir tazobaktamas siekiant pakeisti atsparumą ir padidinti efektyvumą.

Kontraindikacijos

Penicilinai yra draudžiami padidėjus jautrumui, įskaitant kitus beta laktamus antibiotikai. Žr. Vaisto etiketę, jei reikia išsamių atsargumo priemonių.

Sąveika

Penicilinai yra organiniai anijonai ir aktyviai išsiskiria per inkstus. Kiti organiniai anijonai gali konkurenciškai slopinti eliminaciją. Probenecidas buvo sukurtas Antrojo pasaulinio karo metu, siekiant „ištempti“ peniciliną (farmakokinetikos stiprintuvą). Tačiau jis pasirodė rinkoje per vėlai, kad būtų iš tikrųjų naudojamas.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias nepageidaujamas poveikis yra:

  • Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, apetito praradimas
  • Padidėjusio jautrumo reakcijos (alerginės reakcijos) anafilaksija.
  • Candida gleivinės infekcijos, pvz., Makšties grybelis ir burnos pienligė
  • Oda bėrimai, taip pat žr odos išbėrimas po amoksicilinu.
  • Atsparumas