Pergolidas yra veiklioji medžiaga, išskirta iš natūraliai atsirandančių grybelių alkaloidai ir yra patvirtintas kaip terapinis agentas Parkinsonizmas. Jis taip pat naudojamas veterinarijoje arklių ligai gydyti. Pergolidas veikia receptorius neurotransmiteris dopamino.
Kas yra pergolidas?
Pergolidas narkotikai yra naudojami kaip ilgalaikis monopreparatas terapija of Parkinsonizmas. Pergolido molekulinė formulė C19H26N2S ir yra a dopamino agonistas. Veikliąją medžiagą gamina vamzdinis grybas, kuris gyvena kaip parazitas ant tam tikrų rūšių grūdų. skalsiai alkaloidas yra susijęs su ergotaminas, kuris naudojamas ūminiam, užsitęsusiam gydymui migrena atakų. Pergolidas narkotikai yra naudojami kaip ilgalaikis monopreparatas terapija of Parkinsonizmas (pirminis ir antrinis sindromas). Parkinsono liga yra neurodegeneracinė liga, dažniausiai susijusi su amžiumi, kuri progresuoja lėtai. Sergant nepagydoma liga, daugiausia žūsta nervinės pamatinės nigros ląstelės. Jis yra vidurinėse smegenyse. Jo nervinės ląstelės yra atsakingos už neurotransmiteris dopamino. Svarbiausias Parkinsono ligos simptomai yra raumenų drebulys, raumenų standumas iki nejudrumo, sulėtėję judesiai ir nestabili laikysena. Pergolidą galima įsigyti Vokietijoje prekiniu pavadinimu „Parkotil“, Austrijoje ir Šveicarijoje - kaip „Permax“. Be to, yra įvairių Parkinsono vaistų generinių vaistų. Kadangi veiklioji medžiaga gali sukelti daug šalutinių poveikių, ypač kartu terapija, prieš pradedant gydymą ir reguliariai gydymo metu pacientą turi stebėti gydytojas (kraujas slėgis stebėsena, EKG ir kt.).
Farmakologinis poveikis
Pergolidas priklauso dopamino agonistai ir labai stipriai jungiasi baltymai yra kraujas. Dopamino agonistai prieplauka su dopamino receptoriais ir imituoja jų veiksmus, sukeldama neurotransmiteris būti paleistam. Pergolidas jungiasi prie D2 receptorių. Dopaminas yra atsakingas už motorinės veiklos organizme kontrolę. Jei stimulas turi būti perduodamas iš vieno nervinė ląstelė kitam smegenys, siunčiantis nervas sukelia dopamino išsiskyrimą. Neuromediatorius nedelsdamas jungiasi prie priimančio nervo dopamino receptorių. Tada ten suveikia elektrinis impulsas, kurį perduoda nervas. Tai atkuria paciento gebėjimą laisviau vaikščioti, atsistoti, pasiekti ar atlikti kitus judesius. Pergolido turintys narkotikai skiriami kaip monoterapiniai vaistai pacientams, sergantiems Parkinsono liga ankstyvosiose stadijose. Vėliau vaistas paprastai vartojamas kartu su klasikiniu Parkinsono liga levodopos ir dekarboksilazės inhibitorius. Taip siekiama paremti teigiamą pergolido poveikį - jis slopina drebulys o judesio tvirtumas - D2 dopamino agonistai. Kadangi vaistas neturi įtakos adrenalinas ir serotonino receptorių, psichinio sutrikimo rizika dėl pergolido yra labai maža. Jei jis vartojamas kartu su L-dopu ir karboksilazės inhibitoriumi, jų dozes galima lėtai mažinti. Levodopa taip pat tampa toleruotinas pacientui.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Pergolidą galima įsigyti kaip tabletės 0.05, 0.25 ir 1 mg dozėmis. Kombinuotas gydymas paprastai taikomas tik tada, kai vien tik vaistas nėra pakankamai veiksmingas. Kaip monoterapinis vaistas yra tik antros eilės agentas. tabletės vartojami pagal gydytojo nurodymus ir dozuojami palaipsniui nuo gydymo pradžios, kad šalutinio poveikio rizika būtų kuo mažesnė. Arba pirmąsias dvi dienas pacientas gali vartoti po 0.05 mg pergolido vieną kartą per parą. Per kitas 12 dienų jis kasdien didėja dozė dar po tris ar dar po 0.25 mg kas tris dienas. Vėliau kas tris dienas iki tinkamos dienos pridedama 0.25 mg pergolido dozė yra pasiektas. Nuo trečios dozavimo dienos paros dozės yra padalijamos į kelias atskiras dozes. Taikant kombinuotą terapiją, paros L-dopos kiekis mažinamas lygiagrečiai. Pergolidas vartojamas nekramtytas prieš valgį, valgio metu arba po jo.
Rizika ir šalutinis poveikis
Niekada negalima skirti pergolido nėštumas ar maitinant krūtimi. Žindančioms moterims vaistas slopina prolaktino viduje hipofizio liauka. Be to, medžiaga ir jos skilimo produktai ilgainiui gali patekti į Motinos pienas. Todėl jaunos motinos turėtų arba nutraukti žindymą, arba nutraukti vaisto vartojimą. Jei pacientas yra priklausomas nuo pergolido, ji turėtų susilaikyti nuo pastojimo per visą gydymo laiką. Pergolido niekada negalima vartoti, jei pacientas serga sunkiu inkstų ir kepenų nepakankamumas, sunkus širdies aritmijosir kitos rimtos širdies ligos, tokios kaip perikardo efuzija ir miokarditas. Be to, vaisto jokiu būdu negalima skirti vaikams ir paaugliams. Tie, kurie būtinai turi tai vartoti, eisme turėtų būti ypač atsargūs, nes tai kartais gali staiga užmigti. Tuo atveju krūtinės skausmas ir dusulys, patartina nedelsiant kreiptis į gydytoją. Kadangi pergolidas paprastai vartojamas kartu su levodopos ir karboksilazės inhibitorių, šalutinio poveikio negalima tiksliai atskirti. Pacientams gali sutrikti judėjimas (diskinezija), pykinimas, vėmimas, miego sutrikimai, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, Žemas kraujas spaudimas, blogas apetitas, greitas širdies plakimas, širdies aritmijos, inkstas ir kepenys disfunkcija, rinitas, dusulys, dvigubas matymas ir trumpalaikis kepenų pakilimas fermentai (enzimai). Fibrozinis pakitęs širdis vožtuvai buvo rasti daugiau nei vienam iš penkių Parkinsono liga sergančių pacientų. Retesniais atvejais gali sukelti pergolidas haliucinacijos ir sumišimas. Dopamino agonistų, tokių kaip pergolidas, vartojimas gali sustiprinti ar susilpninti kitus kartu vartojamus vaistus.
