Pirazinamidas: poveikis, naudojimas ir rizika

Pirazinamidas yra vaistas, vartojamas gydyti tuberkuliozė (tuberkulostatas). Medžiaga buvo naudojama nuo 1950-ųjų kovojant su plaučių liga kaip derinio dalis terapija.

Kas yra pirazinamidas?

Pirazinamidas (Trumpai PZA) yra antibiotikas kuri buvo naudojama nuo 1950-ųjų kovai tuberkuliozė liga. Vaistas taip pat dažnai vadinamas pirazino karboksamidu, yra vanduo- tirpus ir baltos spalvos. Dėl numatomo naudojimo kaip a tuberkuliozė vaistas, jis klasifikuojamas kaip tuberkulostatas. Chemijoje cheminei medžiagai žymėti naudojama molekulinė formulė C5-H5-N3O. Moralas masė of pirazinamidas yra 123.11 g-mol-1. Veiklioji medžiaga pirazinamidas parduodamas, be kita ko, prekiniais pavadinimais „Pyrafate“, „Rifater“, „Rimstar“ ir „Tebesium Trio“. PZA veikia tik tuberkuliozės sukėlėją (Mycobacterium tuberculosis). Taigi nėra veiksmingumo galvijų bakterijos formos (Mycobacterium bovis) ar nuo pagrindinio tipo nukrypstančių formų (netipinės mikobakterijos) atžvilgiu.

Farmakologinis poveikis

Nors PZA kovai su tuberkulioze buvo naudojamas nuo 1950-ųjų, tikslus Veiksmo mechanizmas junginio ilgą laiką nebuvo aiškus. Buvo remiamasi tik gydymo veiksmingumu. The Veiksmo mechanizmas pirazinamido buvo beveik visiškai išaiškinta tik 2011 m. Nors įprasta antibiotikai pirmiausia žudyti bakterijos kurios vis dar auga, PZA pirmiausia naikina augančias bakterijas. Jo Veiksmo mechanizmas taigi reiškia nukrypimą nuo normos. Taip yra todėl, kad auga bakterijos (žinomi kaip persisteriai) paprastai yra kur kas mažiau jautrūs antibiotikai nei tie, kurie jau yra ramybės stadijoje. Tačiau pirazinamidas veikia tik organizmą. Mėgintuvėliuose nebuvo galima nustatyti jokio poveikio, kuris prisidėjo prie to, kad veikimo mechanizmas taip ilgai išliko nežinomas. Tačiau dar iki 2011 m. Buvo žinoma, kad PZA veikia kaip provaistas. Medžiaga paverčia pirazinoido rūgštį organizme ir veikia rūgštinėje aplinkoje. Piranizidas jungiasi prie ląstelės baltymo (RspA S1) ir taip apsaugo nuo transliacijos tuberkuliozės bakterijoje. Todėl bakterija nebesugeba apsisaugoti nuo toksinių baltymų fragmentų. Šiuos fragmentus sudaro pati bakterija, kai ji yra po stresas. Dėl šio veikimo mechanizmo PZA sutrumpina tuberkuliozės ligos gydymą nuo 9 iki 12 mėnesių iki paprastai 6 mėnesių.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Pirazinamidas buvo naudojamas nuo 1950-ųjų kovojant su plaučių liga tuberkulioze. Medžiaga yra viena iš antibiotikai ir yra tuberkulostatinis agentas. Yra tik žmonių tuberkuliozės ligos indikacija. Pirazinamidas netaikomas netipinėms vaisto formoms bakterijos (netipinės mikobakterijos) arba galvijų bakterijų forma (MYcobacterium bovis). Ankstyvas gydymas sutrumpina vidutinę tuberkuliozės gydymo trukmę nuo maždaug 9 iki 12 mėnesių iki 6 mėnesių. Vaistas paprastai vartojamas kartu terapija. Pacientai taip pat dažnai vartoja izoniazidas, etambutolis ir rifampicinas kaip dalį jų terapija. Tačiau tikslus derinys gali skirtis priklausomai nuo pasirinktos terapijos formos. Terapijos forma priklauso nuo ligos trukmės ir sunkumo, taip pat nuo paciento amžiaus. Vidutinė gydymo trukmė taip pat priklauso nuo šių veiksnių.

Rizika ir šalutinis poveikis

Pirazinamidas gali sukelti šalutinį poveikį. Tačiau nebūtinai taip yra. Prieš pirmą naudojimą reikia patikrinti, ar yra netolerancija pirazinamido ar su juo susijusių medžiagų. Jei atsiranda alergija, vartoti ar nuryti draudžiama. Be to, pirazinamidas yra draudžiamas sunkiais atvejais kepenys disfunkcija, inkstas disfunkcija, ūminė podagra išpuolių metu ir esamų metu nėštumas ir laktacijos metu. Didesnis atsargumas taip pat rekomenduojamas pacientams, kurie reguliariai vartoja didelius vaistus alkoholis. Kadangi pirazinamidas gali turėti įtakos kepenys ir inkstas funkcija, organo funkcija stebėsena terapijos metu reikia reguliariai. Tai stebėsena po gydymo turėtų tęstis kelias savaites. Be to, žinomi šie šalutiniai poveikiai:

Dažnai (mažiau nei 1 iš 10 pacientų, bet daugiau nei 1 iš 100): apetito praradimas, pykinimas, pykinimas, svorio kritimas, žala kepenys, rėmuo, jautrumas šviesai ir padidėjimas kraujas šlapimo rūgštis lygius. Retas šalutinis poveikis yra galvos skausmas, jaudrumas, nemiga, ir svaigulys. Retas šalutinis poveikis yra tas, kuris pasireiškia mažiau nei 1 iš 1,000 gydytų žmonių, bet daugiau nei 1 iš 10,000 1. Mažiau nei 10,000 iš XNUMX XNUMX atvejų kraujas formavimo sistema (pvz., anemija) ir trombocitopenija (labai retai) taip pat pasitaikė. Privaloma laikytis gydytojo, taip pat vaistininko nurodymų. Atsiradus šių ir kitų šalutinių reiškinių, į juos reikia nedelsiant susisiekti.