Produktai
Pirfenidonas yra komerciškai parduodamas kietojo pavidalo kapsulės ir padengtas plėvele tabletės (Esbriet). Jis buvo patvirtintas Japonijoje 2008 m. („Pirespa“), ES 2011 m., JAV 2014 m. Ir daugelyje šalių 2015 m.
Struktūra ir savybės
Pirfenidonas arba 5-metil-1-fenil-2-1 (H) -piridonas (C.12H11NE, M.r = 185.2 g / mol) yra fenilpiridonas. Jis egzistuoja kaip baltas arba šviesiai geltonas, nehigroskopiškas milteliai.
Daiktai
Pirfenidonas (ATC L04AX05) turi antifibrozinių ir priešuždegiminių savybių. Jo trumpas pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2.4 valandos. Pirfenidonas sumažina:
- Uždegiminių ląstelių kaupimasis.
- Fibroblastų dauginimasis.
- Susijęs su fibroze susidarymas baltymai ir citokinai.
- Padidėjusi tarpląstelinės matricos biosintezė ir kaupimasis.
Indikacijos
Idiopatinei plaučių fibrozei gydyti.
Dozė
Pasak SPC.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Kartu vartojamas fluvoksaminas
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
- Kepenų nepakankamumas
- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Pirfenidoną daugiausia metabolizuoja CYP1A2. CYP1A2 inhibitoriai, tokie kaip fluvoksaminas greipfrutų sultys gali reikšmingai padidinti koncentraciją plazmoje. Priešingai, rūkymas gali sukelti CYP1A2 ir sumažinti koncentraciją.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti pykinimas, bėrimas, nuovargis, viduriavimas, dispepsijair fotosensibilizacija.
