Piridostigminas yra acetilcholinesterazės inhibitorius ir yra naudojamas terapija in myasthenia gravis (raumenų silpnumas). Piridostigminas taip pat naudojamas šlapimo susilaikymas ir žarnos paralyžius, atsirandantis dėl sumažėjusio raumenų tonuso. Farmakologiškai jis naudojamas kaip bromido druska tabletės.
Kas yra piridostigminas?
Piridostigminas yra acetilcholinesterazės inhibitorius ir yra naudojamas terapija in myasthenia gravis (raumenų silpnumas). Kaip vaistas, piridostigminas priklauso netiesioginių grupei parasimpatomimetikai. Tai netiesiogiai aktyvuojasi acetilcholino aktyvumas prie parasimpatiko receptorių nervų sistema slopindamas fermentą acetilcholinesterazę. Veiklioji medžiaga yra ketvirtinis amino kompleksas, esantis narkotikai kaip bromidas. Neištirpęs piridostigmino bromidas yra baltas kristalinis milteliai. Jis labai gerai ištirpsta vanduo. Vaistas skiriamas tabletės Kai reikia. Piridostigmino bromidas negali kirsti kraujas-smegenys barjeras, nes dėl druskos panašios struktūros jis nėra lipofiliškas. Jo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1.5 valandos. Po vartojimo vaistas iš dalies metabolizuojamas ir iš dalies pašalinamas per inkstus (per šlapimą) nepakitęs.
Farmakologinis veiksmas
Piridostigminas veikia netiesiogiai, slopindamas fermentą acetilcholinesterazę. Šis fermentas yra atsakingas už skilimą neurotransmiteris acetilcholino viduje sinapsinis plyšys į acetatą ir choliną. Savo ruožtu acetilcholinesterazės slopinimas padidina acetilcholino koncentracija prie variklio galinės plokštės. Ten esantys acetilcholino receptoriai yra katijonų kanalai, kurie stimuliuoja raumenis acetilcholino sukeltomis katijonų srovėmis. Tai padidina tam tikrų raumenų tonusą (įtampą), padidina raumenų susitraukimo tikimybę. Apskritai parasimpatiko veikla nervų sistema, kuris yra atsakingas už kūno procesus poilsio metu, taip pat padidėja. Parasimpatinis nervų sistema kontroliuoja raumenų tonusą ir medžiagų apykaitos procesus, įskaitant žarnyną ir pūslė funkcija. Autoimuninėje myasthenia gravis, atsiranda sutrikimų acetilcholino receptoriuose, kad būtų pakankamai raumenų susitraukimai gali sukelti tik aukštesnis koncentracija acetilcholino. Šlapimo pūslė ar žarnyno raumenys taip pat stimuliuojami. Ši savybė taip pat daro piridostigminą geru agentu paralyžiaus gydymui pūslė ar žarnyno raumenys. Acetalcholino padidėjimas koncentracija taip pat sukelia antagonistinio poslinkį raumenų relaksantai iš acetilcholino receptorių, kurie yra narkotikai naudojamas raumenims nuraminti. Jei reikia, piridostigminas naudojamas jų poveikiui pakeisti narkotikai.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Piridostigminas daugiausia vartojamas myasthenia gravis ligai gydyti. Priklausomai nuo ligos sunkumo, asmuo dozė vaisto turi nustatyti gydytojas. Gydymas pradedamas nuo administracija vien piridostigmino, tačiau jei nepagerės, gydymą galima tęsti kartu su guaninu. Vaistas yra naudojamas kaip tabletės. Dėl daugybės galimų šalutinių poveikių ir sąveikos su įvairiais kitais vaistais galimybės, gydymas visada turi būti prižiūrimas gydytojo. Vartojant kartu su kitais parasimpatomimetikais, poveikis sustiprėja. Vaistų, atpalaiduojančių raumenis, poveikis yra atvirkštinis. Jei reikia, perdozavus, šiuo atveju reikia naudoti piridostigminą raumenų relaksantai ar kitų kylančių problemų. Kita naudojimo sritis yra taikymas šlapimo susilaikymas arba žarnyno atonija (žarnos paralyžius). Tačiau čia reikia pažymėti, kad piridostigminas yra visiškai draudžiamas mechaninio žarnyno obstrukcijos ar mechaniškai sukelto šlapimo pūslės tuštinimosi sutrikimo atvejais. Šlapimo pūslės ar žarnos raumenų stimuliavimas šiuo atveju gali vadovauti iki rimtų komplikacijų. Profilaktiškai piridostigminas taip pat buvo naudojamas „Antrame Persijos įlankos kare 1991 m.“ Nuo apsinuodijimo cholinesterazė inhibitorių pagrindu pagaminti cheminio karo veiksniai.
Rizika ir šalutinis poveikis
Piridostigmino, kaip ir visų kitų vaistų, vartojimas kelia šalutinio poveikio riziką, kuri gali atsirasti arba nepasitaikyti. parasimpatinė nervų sistema yra padidėjęs, tai sukelia skirtingą laipsnį esant tokiems tipiniams simptomams kaip viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmai, padidėjęs seilėtekis, padidėjęs gleivių susidarymas bronchuose, bradikardija, užsukite kraujas spaudimas ir akies adaptacijos sutrikimai. Kadangi taip pat gali atsirasti bronchų susiaurėjimas, pacientams, sergantiems obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis, jų vartoti draudžiama. Tas pats pasakytina apie mechaninį žarnyno ir šlapimo pūslės obstrukciją. Perdozavus vaisto, dėl cholinerginės krizės gali susilpnėti kvėpavimo takų raumenys. Kiti šalutiniai poveikiai yra padidėjęs prakaitavimas ir padidėjęs šlapinimasis. Jei pacientas yra nėščia ar žindo kūdikį, reikia vengti vartoti piridostigminą.
