„Pitolisant“

Produktai

„Pitolisant“ (buvęs tiprolisantas) yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Wakix). Jis buvo patvirtintas ES 2016 m., Daugelyje šalių - 2018 m., O JAV - 2019 m.

Struktūra ir savybės

„Pitolisant“ (C₁₇H₂₆ClNO, M._r = 295.8 g / mol) yra piperidino darinys ir eteris.

Daiktai

Pitolisantas (ATC N07XX11) yra atvirkštinis agonistas / antagonistas histamino H3 receptorius. Tai skatina histaminerginį signalizavimą smegenys taip pat padidina acetilcholino, norepinefrinoir dopamino. Tai padidina budrumą ir dėmesį. histamino H3 receptorius yra autoreceptorius, slopinantis histamino išsiskyrimą centrinėje dalyje nervų sistema. Pusinės eliminacijos laikas yra 10–12 valandų.

Indikacijos

Suaugusiesiems, skirtiems gydyti narkolepsijai su katapleksija ar be jos.

Dozė

Remiantis profesine informacija. The dozė yra koreguojamas individualiai. Lentelės vartojami ryte su pusryčiais.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas
• Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
• Žindymas

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Pitolisantas yra CYP3A4 ir CYP2D6 substratas. Narkotikų sąveika buvo aprašyta su šiais ir kitais vaistais:

• Tri- ir tetracikliniai antidepresantai.
• Antihistamininiai vaistai, kurie kerta kraujas-smegenys barjeras.
• Agentai, prailginantys QT intervalą.
• Fermentų induktoriai
• CYP2D6 inhibitoriai

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti nemiga, galvos skausmasir pykinimas.