Ponatinibas

Produktai

Ponatinibas yra parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Iclusig). ES buvo patvirtinta 2013 m., O daugelyje šalių - 2014 m.

Struktūra ir savybės

Ponatinibas (C.₂₉H₂₇F₃N₆O, M._r = 532.6 g / mol) vaisto sudėtyje yra baltos arba geltonos spalvos ponatinibo hidrochlorido milteliai kurio vanduo tirpumas mažėja didėjant pH. Tai yra fluorintas imidazopiridazinas, piperazino ir benzdamido darinys. Trigubas ryšys yra ypatingas bruožas.

Daiktai

Ponatinibas (ATC L01XE24) pasižymi antiproliferacinėmis ir selektyviomis citostatinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl didelio afiniteto prisijungimo prie BCR-ABL kinazės ir ląstelių proliferacijos slopinimo. Ponatinibas taip pat yra veiksmingas prieš mutacinius kinazės variantus (ypač T315I mutaciją), todėl gali būti naudojamas esant atsparumui kitiems BCR-ABL inhibitoriams. Ponatinibo pusinės eliminacijos laikas yra ilgas - maždaug 22 valandos.

Indikacijos

• Lėtinė mieloidinė leukemija (dėl pasipriešinimo ar nepakantumo dasatinibas or nilotinibas(T315I mutacijai).
• Filadelfijos teigiami chromosomos ūminiai limfoblastai leukozė (dėl pasipriešinimo ar nepakantumo dasatinibas(T315I mutacijai).

Dozė

Remiantis profesine informacija. Vaistas vartojamas kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Ponatinibą metabolizuoja CYP3A4 ir atitinkamas vaistas sąveika su CYP inhibitoriais ir induktoriais. Narkotikai kad padidėjęs skrandžio pH gali sumažėti biologinis prieinamumas (pvz., PPI).

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis sumažėjęs trombocitų skaičius, išbėrimas, sausa odair pilvo skausmas. Labai įmanoma nepageidaujamas poveikis apima arterinius trombozė ir kepenys toksiškumas.