Produktai
Pregabalinas yra parduodamas kapsulių pavidalu ir kaip geriamasis tirpalas (Lyrica, generiniai vaistai). Jis buvo patvirtintas JAV ir ES 2004 m., O daugelyje šalių - 2005 m.
Struktūra ir savybės
Pregabalinas (C.8H17NE2Mr = 159.2 g / mol) yra baltos spalvos kristalinė medžiaga milteliai kad tirpsta vanduo. Jis buvo sukurtas kaip agento teisių perėmėjas gabapentinas (Neurontinas, bendras), siekiant pagerinti jo farmakokinetines savybes. Pregabalinas yra izobutilo darinys neurotransmiteris GABA ir egzistuoja kaip -enantiomeras. -Enantiomeras yra farmakologiškai neaktyvus.
Daiktai
Pregabalinas (ATC N03AX16) turi nuskausminamąjį, antiepilepsinį, nerimą slopinantį vaistą. raminamieji savybės. Centrinėje nervų sistema, jis sumažina įvairių neuromediatorių, tokių kaip glutamatas, norepinefrinoir medžiaga P, taip sumažinant neuronų jaudrumą.
Veiksmų mechanizmas
Kaip ir su gabapentinas, poveikis atsiranda dėl prisijungimo prie reguliavimo α2-δ-subvienetas įtampos kalcis presinapsinių neuronų kanalai. Šie kanalai susideda iš 4 subvienetų ir tarpininkauja jų srautui kalcis jonai patenka į neuronus, sukeliantys neurotransmiterių egzocitozę ir tokiu būdu atliekant Veiksmo potencialas visoje sinapsėje. Pregabalino surišimas sumažina kalcis jonų per konformacinį pokytį (pav.). Kuo skiriasi pirmtakas gabapentinas? Pregabalinas prisijungia prie kalcio kanalų didesnio afiniteto, turi didesnį biologinis prieinamumas, linijinė farmakokinetika ir juos reikia vartoti rečiau. Gabapentinas nėra skirtas nerimo sutrikimai arba gydymui fibromialgija.
Indikacijos
- Periferinė ir centrinė neuropatinė skausmas (pvz., diabetinė neuropatija, posterpinė neuralgija, nugaros smegenų pažeidimas)
- Daliniai priepuoliai su antriniu apibendrinimu arba be jo.
- Generalizuotas nerimo sutrikimas
Kai kuriose šalyse pregabalinas yra papildomai patvirtintas gydyti fibromialgija.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Kapsulės paprastai vartojami du tris kartus per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Gydymas pradedamas palaipsniui, taip pat rekomenduojama palaipsniui mažinti dozė sustodamas.
Piktnaudžiavimas
Pregabalinu galima piktnaudžiauti kaip raminamuoju narkotikas.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Pregabalinas turi mažai farmakokinetinių vaistų sąveika nes jis beveik nėra metabolizuojamas ir išsiskiria nepakitęs inkstas. Dėl jo raminamieji savybių, jis gali sustiprinti alkoholio ir lorazepamas (Temesta, generiniai vaistai). Kvėpavimo sistemos sutrikimai ir koma buvo pranešta apie kartu vartojamą centrinį slopinantį vaistą narkotikai. Kita sąveika buvo aprašyti su opioidai.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima mieguistumas, mieguistumas ir galvos skausmas.
