Apibrėžimas ir savybės
Kai veikliosios farmacinės medžiagos patenka į kraują, jos dažnai prisijungia baltymai, Ypač albuminas, didesniu ar mažesniu mastu. Šis reiškinys vadinamas prisijungimu prie baltymų ir yra grįžtamas: vaistas + baltymai ⇌ vaisto ir baltymo kompleksas Ryšys su baltymais yra svarbus pirmiausia todėl, kad tik laisva dalis pasiskirsto audiniuose ir sukelia terapinį poveikį. Susietos ir nesurištos dalys yra pusiausvyroje. Jei plazma koncentracija lašai, surištas vaistas iš savo sandėlio išsiskiria jungimosi vietose baltymai. Taigi prisijungimas prie baltymų taip pat apsaugo vaistą nuo pašalinimas ir prailgina jo pusinės eliminacijos laiką. Antra, skirtingi narkotikai gali konkuruoti dėl susiejimo vietų baltymai. Tai gali sukelti narkotikų vartojimą sąveika, nes veiklioji medžiaga, turinti didesnį afinitetą baltymui, gali išstumti kitą veikliąją medžiagą, padidindama jos laisvą koncentracija ir taip padidindamas jo poveikį arba nepageidaujamas poveikis. Pavyzdžiui, tiek antikoaguliantas fenprokumonas (Marcoumar) ir analgetiką ibuprofenas (pvz., „Algifor“) yra didelis 99% prisijungimas prie baltymų. Farmakologiškai aktyvioje formoje yra tik 1%. Jei net 1% yra pakeista nuo prisijungimo prie baltymų, koncentracija nemokamų narkotikų padvigubėja. Trečia, tam tikros ligos gali sumažinti prisijungimą prie baltymų ir taip padidinti aktyvaus vaisto koncentraciją.
