Probenecidas yra antros eilės vaistas hiperurikemija ir podagra. Tai slopina URAT1 keitiklį inkstas, didinant karbamido į šlapimą, tuo pačiu sumažinant organinių anijonų išsiskyrimą. Probenecidas sąveikauja su daugeliu kitų narkotikai.
Kas yra probenecidas?
Kadangi vaistas stimuliuoja organizmo išsiskyrimą šlapimo rūgštis, probenecidas priklauso urikosuriko grupei narkotikai. Jo taikymo sritis yra hiperurikemija ir podagra, pastarasis yra hiperurikemija. Probenecidas yra antros eilės agentas: daugeliu atvejų tai nėra geriausias gydymo būdas pirmoje eilėje. Veiklioji medžiaga, kurios molekulinė formulė C13H19NO4S, yra kieta ir šiek tiek karti skonis. Kaip vaistai, kristalai dažnai būna tablečių pavidalu. „MSD Sharp und Dohme GmbH“ užpatentavo preparatą pavadinimu „Santuril“. Iš pradžių jis buvo skirtas užtikrinti tiekimą penicilinas Antrojo pasaulinio karo metu, nes probenecidas gali sustiprinti penicilino poveikį, taigi mažesnis dozė reikalinga, kai abu narkotikai yra derinami. Tačiau praktiškai vaistas nebuvo vartojamas, nes probenecidas buvo sukurtas tik 1952 m.
Farmakologinis poveikis
Žmogaus kūne inkstas gamina šlapimą, pirmiausia susidaro pirminis šlapimas. Iš to organas atgauna įvairias medžiagas, įskaitant elektrolitai ir karbamido. Šiame filtravimo procese karbamido padeda perkelti osmosinį gradientą, leidžiantį skystyje ir jame ištirpusiose medžiagose difunduoti per membraną. Reabsorbavus, URAT1 šilumokaitis - palyginamas su besisukančiomis durimis - iš vienos pusės paima organinius anijonus, o iš kitos - karbamidą. Probenecidas įsikiša į šį procesą: reabsorbcija šlapimo rūgštis sumažėja, nes vaistas trukdo šilumokaičiui. Dėl to žmogaus organizmas išskiria daugiau šlapimo rūgštis per šlapimą nei paprastai. Šis procesas sumažina šlapimo rūgšties kiekį kraujas, kuris yra atsakingas už hiperurikemiją ir jos sukeltas sąnarių problemas. Savo ruožtu, kai probenecidas sumažina URAT1 keitiklio aktyvumą, organizme lieka daugiau organinių anijonų. Tokiu būdu probenecidas taip pat gali paveikti kitų vaistų poveikį, jei organizmas taip pat išskiria juos molekulės mažesnėmis sumomis.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Vaistas yra skirtas hiperurikemijai gydyti arba podagra tai išplaukia iš to, tačiau tai nėra pirmos eilės gydymo galimybė. Vietoj to, probenecidas paprastai naudojamas tik po to, kai pastangos su kitais agentais buvo nesėkmingos. Šiuo tikslu jis taip pat patvirtintas Vokietijoje. Medicinoje hiperurikemija apibrėžiama kaip patologiškai padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis, viršijantis 6.7 mg / dl (moterims) arba 7.4 ml / dl (vyrams). kraujas serumas. Simptomai pasireiškia ne visada hiperurikemijoje. Tačiau, jei šlapimo rūgštis kristalizuojasi kaip druska sąnarių, išsivysto podagra. Ūminio priepuolio metu pažeistame sąnaryje atsiranda uždegiminiai simptomai. Juos dažnai lydi skausmas. Ūminio metu podagros priepuolis, probenecidas yra kontraindikuotinas. Reaguodamas į nusėdusią šlapimo rūgštį druskos viduje sąnarių, kremzlė sukietėja ir sutirštėja. Šis etapas taip pat žinomas kaip lėtinė podagra. Nors daugumai žmonių pradžioje yra 30–40 metų, retais atvejais podagra gali pasireikšti vaikystė. Tačiau probenecidas netinka jaunesniems nei 2 metų vaikams.
Rizika ir šalutinis poveikis
Probenecidas netinka pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Tai galioja ir tuo atveju, jei yra didesnė tikimybė vystytis inkstas akmenys. Be to, vaistas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui ir esant ūmiam podagros priepuolis. Galimas šalutinis probenecido poveikis yra įvairus oda reakcijos, tokios kaip niežėjimas, plaukų slinkimasir gingivitas, Taip pat virškinimo problemų z pūtimas ir pykinimas, Papildomai, galvos skausmas, mieguistumas ir apetito praradimas gali atsirasti. Sąveika galimi tarp probenecido ir daugelio kitų vaistų. Daugeliu atvejų probenecidas padidina koncentracija kitų veikliųjų ingredientų kraujas serumas ir gali pakeisti jų poveikį. Pavyzdžiui, kiti vaistai acetilsalicilo rūgštis (ASS), gali sumažinti gydomąjį probenecido poveikį arba kitais atvejais vadovauti padidėjusią poveikio riziką.
