Proteazių inhibitoriai yra skirtingos medžiagos, kurios gali slopinti paties organizmo proteazes. Jie gali būti peptidai, baltymaiarba kai kurių mažos molekulinės masės medžiagų. Yra nuodų, tokių kaip skorpionas ar gyvačių nuodai, kurie priklauso proteazės inhibitoriams. Iš to matyti, kad proteazių inhibitoriai gali būti labai pavojingi. Medicinoje proteazių inhibitoriai, be kita ko, naudojami kaip antikoaguliantai, jų pavidalu antihipertenziniai vaistai sumažinti aukštas kraujo spaudimasarba antivirusinių vaistų forma, kad būtų naudinga sergant ŽIV ar HCV infekcijomis.
Kas yra proteazių inhibitoriai?
Visos medžiagos, kurios savo veikimo būdu slopina paties organizmo proteazes, gali būti apibendrintos proteazių inhibitorių sąvoka. Proteazės yra fermentai (enzimai) kurios dabar vadinamos peptidazėmis. Proteazių terminas yra pasenęs, tačiau jis padeda geriau suprasti, kam skirti proteazių inhibitoriai. Peptidazes ar proteazes reikia skaldyti baltymai. Kadangi proteazių inhibitoriai juos slopina fermentai (enzimai), tai slopina ar net užkerta kelią jų skilimui baltymai.
Farmakologinis poveikis
Natūraliai atsirandančių proteazių inhibitorių poveikis gali būti gana mirtinas. Tai pasakytina, pavyzdžiui, apie gyvačių ir skorpionų nuodus, kurie yra tarp natūraliai atsirandančių proteazių inhibitorių. Tačiau medicinoje protingas proteazių inhibitorių naudojimas gali išgelbėti gyvybes. Gali būti slopinamos keturių tipų proteazės, būtent serino proteazės, cisteinas proteazės, metaloproteazės ir aspartato proteazės. Kiekvienai proteazių formai yra skirtingi proteazių inhibitoriai, kurie yra skirti konkrečiai vienai iš šių keturių minėtų proteazių. Be to, yra tokių, kurie gali slopinti įvairias proteazes. Čia svarbu atkreipti dėmesį į teisingą dozavimą, nes perdozavus net medicinoje naudojami proteazių inhibitoriai gali būti labai toksiški.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Medicinoje žinomi proteazių inhibitoriai yra tie, kurie naudojami slopinti kraujas krešėjimas, reguliuoti aukštas kraujo spaudimasir gydyti ŽIV bei HCV infekcijas. Antikoaguliantai dar vadinami antikoaguliantais. Jie naudojami siekiant sumažinti perteklinį kiekį kraujas krešėjimas. Yra keletas skirtingų antikoaguliantų. Tai apima kumarinus, dar vadinamus vitaminas K antagonistai, heparinai, tiesioginiai geriamieji antikoaguliantai (tiesiogiai veikiantys krešėjimo kaskadą), visos medžiagos, kurių sudėtyje yra hirudino, arba kalcis kompleksą sudarančios medžiagos. Proteazių inhibitoriai antihipertenziniai vaistai yra naudojami nuleisti kraujas spaudimas. Tai gali būti, pavyzdžiui, beta blokatoriai ir kalcis kanalų blokatoriai, kurie slopina kalcio antplūdį. AKF inhibitoriai, aldosteronas antagonistai ir AT1 antagonistai slopina reninas-angiotenzino-aldosterono sistema. Panašiai visos formos diuretikai, ty dehidratuojančios medžiagos, kurios mažina kraujospūdis tokiu būdu priklauso proteazės inhibitoriams. Antivirusiniai vaistai taip pat priklauso proteazės inhibitoriams. Jie slopina virusai kūne. Jie apima virusai sergant tokiomis ligomis kaip ŽIV, kur proteazių inhibitorių naudojimas yra ypač naudingas. Antivirusinių vaistų veikimo būdas skiriasi. Kai kurie neleidžia prijungti prie ląstelės membrana organizmo, kiti apsaugo nuo įsiskverbimo į ląstelę-šeimininką, o kai kurie - nuo naujų virusai arba naujai susidariusių virusų išsiskyrimas iš ląstelės-šeimininko.
Rizika ir šalutinis poveikis
Visus proteazių inhibitorius reikia vartoti labai atsargiai. Kaip naudinga, viena vertus, antivirusiniai vaistai, kita vertus, jie gali tapti pavojingi, nes gali ne tik atakuoti virusų ląsteles, bet ir perdozavus, paveikti visą gydomo organizmo ląstelių gyvenimą. sustabdymas, kuris turėtų gyvybei pavojingų pasekmių. Antikoaguliantų atveju visada reikia nepamiršti, kad, viena vertus, jiems gali būti alerginių reakcijų, tačiau, kita vertus, jei vartojama neteisinga dozė, tai gali vadovauti per stiprus ir tokiu būdu pavojingas gyvybei slopinimas kraujo krešėjimas. Atsižvelgiant į visus kraujospūdis nuleidimas narkotikai kurie priklauso proteazės inhibitoriams, reikėtų pasakyti, kad kiekvienas iš jų gali sukelti įvairų šalutinį poveikį ir riziką. Dėl diuretiko poveikio organizmas gali dehidruoti, gali smarkiai prarasti elektrolitus ir atitinkamus organizmo sutrikimus, o blogiausiu atveju - polinkį trombozė padidėja dėl sutirštėjusio kraujo. Traukuliai, sumišimo būsenos, širdies aritmijos or kraujospūdis tai yra per mažai, taip pat gali atsirasti gydant proteazių inhibitoriais. Todėl svarbu būti ypač atsargiems vartojant visų formų proteazių inhibitorius.
