Protonų siurblio inhibitoriai priklauso grupei narkotikai kurie yra vieni stipriausių pardavėjų visame pasaulyje. narkotikai slopinti protonuskalis siurblys - fermentas, kuris veikia kaip protonų siurblys okupanto ląstelėse skrandis gaminti ir išskirti skrandžio rūgštį. narkotikai todėl pirmiausia naudojami skundams ir ligoms, kurios gali būti susijusios su padidėjusia liga, gydyti skrandžio rūgštis gamyba.
Kas yra protonų siurblio inhibitoriai?
Protonų siurblio inhibitoriai, dar vadinami protonų siurblio inhibitoriais (PPI) arba tiesiog rūgščių blokatoriais, slopina protonųkalis pumpuoti keleivio ląstelėse skrandis pamušalas. Tai yra fermentas H + / K + -ATPase, kuris yra atsakingas už protonų (H +) išstūmimą ir K + jonų įvedimą į skrandžio vestibuliarines ląsteles. Protonai derinami su neigiamais chloridas susidaryti jonai vandenilio chlorido rūgštis (HCl). Reikalinga energija gaunama konvertuojant ATP (adenozino trifosfatas) iki ADP (adenozino difosfatas). Slopindamas ar blokuodamas šį procesą, dauguma vandenilio chlorido rūgštis gamyba skrandis yra užkirstas kelias. Vadinamosios vestibuliarinės ląstelės arba parietalinės ląstelės yra tam tikrose skrandžio srityse gleivinė. Be to vandenilio chlorido rūgštis, jie taip pat išskiria svarbų vidinį veiksnį, kuris jungiasi jautriai rūgščiai vitamino B12 patenka į skrandį ir nuneša vitaminą į galinę jo dalį plonoji žarna, kur jis išleidžiamas ir vėliau absorbuojamas.
Farmakologinis poveikis organizmui ir organams
Protonų siurblio inhibitoriai užtikrinti H + / K + -ATPazių blokadą skrandžio gleivinės vestibuliarinėse ląstelėse. Specifinės ATPazės yra transmembraninės baltymai kad išskiria teigiamai įkrautus vandenilis jonų (protonų) iš citoplazmos prieš elektrocheminį gradientą ir į citoplazmą įvedami teigiami K + jonai. „Transmembraninis užrakto fermentas“ gauna reikiamą energiją hidroliziniu būdu skaidant a fosfatas likučiai iš ATP, kuris tokiu būdu tampa tik dviem fosfatų liekanomis. Kadangi visi žinomi protonų siurblio inhibitoriai yra jautrūs rūgščiai, jie siūlomi enteriniu pavidalu. Vaistai neišleidžiami ir absorbuojami, kol jie nepasiekia plonoji žarna. Per kraują veiklioji PSI sudedamoji dalis patenka į vestibuliarines ląsteles ir blokuoja H + / K + -ATPazes tiesiai į vestibuliarinių ląstelių sekrecinius ištekėjimo takus. Dėl didelio atstumo, kurį vaistas turi keliauti per skrandį, plonoji žarna ir kraujotakai, kol jis gali veikti okupantų ląstelėse, praėjus maždaug pusantros valandos, reikia imtis preparato. gali net visiškai sustoti. Dėl to skrandžio virškinimo sulčių pH smarkiai pakyla ir praranda agresyvumą. Viena vertus, tai yra tyčia, norint pasiekti tam tikrus padarinius; kita vertus, aukštesnis pH turi įtakos virškinimui. Pavyzdžiui, tai apsunkina ilgosios grandinės skaidymą baltymai ir absorbuoti tam tikrus naudingosios iškasenos z kalcis ir Magnis. Kitas rūgščių blokatorių poveikis pasireiškia pačiose vestibuliarinėse ląstelėse. Be rūgšties gamybos, jie taip pat yra atsakingi už vidinio faktoriaus išsiskyrimą. Tai yra specialus glikoproteinas, jungiantis jautrias rūgštims vitamino B12 (kobalamino) iš maisto minkštimo ir perneša jį į apatinę plonosios žarnos dalį, kur jis išsiskiria ir vėl absorbuojamas. PSI taip pat netyčia sumažina vidinio faktoriaus išsiskyrimą, kad ilgalaikis vartojimas galėtų vadovauti problemoms, kurias sukelia nepakankamas vitamino B12.
Medicininis naudojimas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.
Stemplės gydymui pirmiausia naudojami protonų siurblio inhibitoriai refliuksas skrandžio gleivinės problemos. Dažnas refliuksas rūgštinio skrandžio turinio į stemplę dažnai sukelia uždegimas ten, o kai kuriais atvejais net ryklėje. Sustabdyti rūgšties gamybą gali padėti. Asmenys, kurie ypač stipriai reaguoja į stresines situacijas, dėl padidėjusio skrandžio rūgšties susidaro patologiškai padidėjęs koncentracija of stresas hormonai. Dėl šios priežasties PPI taip pat dažniausiai naudojami prevencijai refliuksas į stemplę (maisto vamzdelį). Jeigu gastritas arba skrandžio opos, mažiau rūgštinė skrandžio sulčių aplinka palaiko gijimą. PPI taip pat naudojami dvylikapirštės žarnos opų gydymui palaikyti. Kita pagrindinė taikymo sritis yra skrandžio apsauga ilgai vartojant nesteroidinius priešuždegiminius vaistus (NVNU). NVNU yra priešuždegiminių vaistų, kurių pagrindinis poveikis yra ciklooksigenazių (COX), kurios vaidina svarbų vaidmenį skausmas pojūčius. Todėl audinių hormono COX slopinimas, be kita ko, turi skausmą malšinantį poveikį. Tačiau NVNU taip pat slopina gleivių susidarymą skrandyje gleivinė, todėl sumažėja skrandžio gleivių apsauginis poveikis. Todėl papildomas PSI vartojimas padeda apsaugoti skrandį gleivinė didinant pH.
Rizika ir šalutinis poveikis
Trumpalaikis PSI naudojimas susijęs su nedaugeliu pavojų. Retais atvejais yra nespecifinių simptomų, tokių kaip pilvo skausmas, viduriavimasarba svaigulys ir galvos skausmas, kurie po kurio laiko nurimsta, kad prie jų priprastų. Faktinė rizika kyla daugiausia taikant ilgalaikį gydymą. Bendra problema kyla dėl didesnio skrandžio pH. Tai apsunkina didelės molekulės skaidymą baltymai ir ištirpti naudingosios iškasenos ir mikroelementai iš maisto minkštimo. Kita probleminė sritis yra vidinio faktoriaus sumažėjimas dėl PPI suvartojimo. Tai yra specialus glikoproteinas, jungiantis jautrias rūgštims vitaminas B12 (kobalaminas) į save iš skrandžio maisto minkštimo ir gali apsaugoti jį nuo druskos rūgšties. Ilgainiui tai gali vadovauti iki trūkumo vitaminas B12 su atitinkamais trūkumo simptomais, tokiais kaip lengvos ar sunkios neurologinės problemos ar arteriosklerozė.
