Raltegraviras

Produktai

Raltegraviras yra parduodamas plėvele dengtas tabletės ir kramtomosios tabletės (Isentress). 2007 m. Jis buvo patvirtintas Jungtinėse Valstijose ir 2008 m. Daugelyje šalių kaip pirmasis integrazės inhibitorius.

Struktūra ir savybės

Raltegraviras (C.20H21FN6O5Mr = 444.4 g / mol) yra hidroksipirimidinono karboksamidas. Jis yra narkotikai druskos raltegraviro pavidalu kalis, balta milteliai kad tirpsta vanduo.

Daiktai

Raltegraviras (ATC J05AX08) pasižymi antivirusinėmis savybėmis. Tai yra specifinis ŽIV integrazės inhibitorius, kuris yra atsakingas už ŽIV genomo integraciją į ląstelės-šeimininkės genomą infekcijos pradžioje. Tai apsaugo nuo viruso replikacijos.

Indikacijos

Kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais narkotikai žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV-1) infekcijai gydyti.

Dozė

Pasak SPC. Vaistas vartojamas du kartus per dieną, neatsižvelgiant į valgį.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas

Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Raltegraviras, skirtingai nei kiti vaistai nuo ŽIV, nesąveikauja su CYP450, tačiau jį gliukuronina UDP-gliukuroniltransferazė UGT1A1. Šio fermento induktoriai, tokie kaip rifampicinas, gali sumažinti koncentraciją plazmoje ir reikalauti a dozė padidinti. UGT1A1 inhibitoriai, tokie kaip atazanaviras gali atvirkščiai padidinti koncentraciją. Narkotikai kurie padidina skrandžio pH (pvz., omeprazolis) gali padidinti koncentraciją plazmoje, nes jos pagerina raltegraviro tirpumą.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti viduriavimas, pykinimas, galvos skausmas, nuovargis, viršutinė kvėpavimo takai infekcija ir karščiavimas. Pavojinga oda buvo pranešta apie reakcijas. Kitos nepageidaujamos reakcijos aprašytos preparato charakteristikų santraukoje.