Ranolazinas

Produktai

Ranolazinas yra komerciškai prieinamas ilgalaikio atpalaidavimo pavidalu tabletės (Ranexa). Jis buvo patvirtintas Jungtinėse Valstijose jau 2006 m., ES - 2008 m. Liepos mėn., O daugelyje šalių - 2010 m. Balandžio mėn.

Struktūra ir savybės

Ranolazinas arba () - (2-dimetilfenil) -6 (4-hidroksi-2- (3-metoksifenoksi) -propil) -2-piperazino acetamidas (C24H33N3O4Mr = 427.54 g / mol) yra piperazino darinys ir racematas.

Daiktai

Ranolazinas (ATC CO1EB18) pasižymi antiangininėmis ir antišeminėmis savybėmis. The Veiksmo mechanizmas nėra tiksliai žinomas. Poveikis greičiausiai yra vėlyvo slopinimo rezultatas natris teka į širdies ląsteles. Tai taip pat leidžia mažiau kalcis jonų patekti į ląsteles, todėl susidaro poilsis iš miokardo ir pagerėjo kraujas tekėti. Ranolazinas, skirtingai nuo beta blokatorių ir kalcis kanalų blokatoriai, neturi jokios įtakos širdis norma, kraujas spaudimas, arba kraujagyslių išsiplėtimas, todėl jis turi kitokį romaną Veiksmo mechanizmas.

Indikacijos

Kaip papildoma terapija simptominiam pacientų, kuriems stabilus gydymas, gydymui angina kurie yra nepakankamai kontroliuojami arba negali toleruoti pirmosios eilės antianginalinių vaistų (tokių kaip beta blokatoriai ir (arba) kalcis antagonistai).

Dozė

Ranolaziną galima vartoti valgio metu arba nepriklausomai nuo valgio. Jis vartojamas du kartus per parą. Didžiausia paros norma dozė yra 1500 mg.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas
  • Vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
  • Kartu vartojami stiprūs CYP3A4 inhibitoriai, pvz., itrakonazolas, ketokonazolas, vorikonazolas, pozakonazolas, ŽIV proteazės inhibitoriai, klaritromicinas, telitromicinas, nefazodonas.
  • Tam tikros Ia klasės (pvz., chinidinas) arba III klasei (pvz., sofetilidas, sotalolis) antiaritminiai vaistai, išskyrus amjodaronas.

Jei reikia išsamių atsargumo priemonių, žr.

Sąveika

Ranolazinas yra CYP3A4 substratas. Kartu administracija inhibitorių gali sustiprėti nepageidaujamas poveikis. Draudžiama vartoti kartu su stipriais inhibitoriais. Priešingai, induktoriai gali susilpninti poveikį. Kadangi ranolaziną iš dalies metabolizuoja CYP2D6, sąveika per CYP2D6 taip pat galimi. Ranolazinas taip pat yra P-glikoproteinas (P-gp). Bendraiadministracija stiprių transporterio inhibitorių, tokių kaip ciklosporinas, chinidinasir verapamilis, taip pat padidina koncentraciją plazmoje. Ranolazinas pats yra vidutinio sunkumo ar stiprus P-gp inhibitorius ir silpnas CYP3A4 ir CYP2D6 inhibitorius. Sąveika todėl yra įmanoma su digoksinas ir simvastatinas, pavyzdžiui. Be to, įmanoma sąveika su kita narkotikai reikia pailginti QT intervalą. Išsamią informaciją apie sąveiką galite rasti preparato charakteristikų santraukoje.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai nepageidaujamas poveikis apima galvos svaigimas, galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pykinimasir silpnumas. Ranolazinas gali pailginti QT intervalą.