Remdesiviras

PRODUKTAI

Remdesivir parduodamas kaip a milteliai koncentratui infuziniam tirpalui paruošti (Veklury, Gilead Sciences Inc, JAV). Laikinas patvirtinimas buvo suteiktas daugelyje šalių ir ES 2020 m. Liepos mėn. 25 m. Lapkričio 2020 d. Patvirtinimas bus suteiktas. JAV vaistas buvo užregistruotas spalį.

Struktūra ir savybės

Remdesiviras (C.27H35N6O8P, M.r = 602.6 g / mol) yra nukleozido analogas adenozino ir yra aktyviojo GS-441524 monofosforamidato provaistas, kuris papildomai trifosforilinamas tikslinėse ląstelėse. Pagrindinę informaciją apie struktūrą taip pat galite rasti straipsnyje Nukleino rūgštys.

Daiktai

Remdesiviras pasižymi antivirusinėmis savybėmis, pasižymi plačiu veikimo spektru daugeliui RNR virusai. Tai apima koronavirusus, tokius kaip SŪRS-CoV-2 ir MERS-CoV, taip pat Ebolos virusas ir respiracinis sincitinis virusas (RSV). Jo poveikis grindžiamas integracija į virusinę RNR, dėl kurios prieš laiką nutraukiama sintezė. Jis selektyviai slopina viruso RNR polimerazę, viruso RNR sintezę ir viruso replikaciją. Veikliojo junginio trifosfatas konkuruoja su natūraliu substratu adenozino trifosfatas (ATP). Aktyvaus metabolito GS-441524 pusinės eliminacijos laikas yra 27 valandos.

Indikacijos

Koronaviruso ligai gydyti „Covid-19“ suaugusiesiems ir 12 metų ir vyresniems paaugliams SŪRS-CoV-2 susijęs plaučių uždegimas ir reikalauti papildomo deguonis.

Dozė

Vaistas skiriamas kaip intraveninė infuzija.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Remdesiviras yra CYP2C8, CYP2D6 ir CYP3A4, taip pat OATP1B1 ir P-glikoproteinas. Derinys su chlorokvinas or hidroksichlorokvinas nerekomenduojama.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, pykinimas, padidėjęs transaminazių kiekis ir bėrimas.