Repaglinidas yra veiklioji medžiaga, naudojama ligai gydyti diabetas 2 tipo cukrinis diabetas, kai laikomasi dietos priemonės, svorio mažinimas ir fizinis pasirengimas nepakankamai sumažina kraujas cukrus. Slopindamas kalis kasos beta ląstelių kanalus, vaistas sukelia insulinas. Jei laikomasi dozavimo ir vartojimo sąlygų, repaglinidas yra gerai toleruojamas.
Kas yra repaglinidas?
Geriamasis vaistas nuo diabeto repaglinidas sukelia padidėjimą insulinas sekrecija iš endokrininės kasos. Jis jungiasi būtent su kalis kanalus, sukeliančius insulinas sekrecija. Repaglinidas priklauso glinidas grupė narkotikai ir yra benzenkarboksirūgšties vedinys. Jis veikia tik esant gliukozė ir veikia trumpai.
Farmakologinis poveikis organizmui ir organams
Išgertas vaistas repaglinidas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto administracija. Didžiausia plazma koncentracija pasiekiama po valandos ir greitai mažėja. Po 4-6 valandų vaistas visiškai pašalinamas. Farmakologinis repaglinido poveikis yra priklausomas nuo ATP slopinimas kalis kasos beta ląstelių kanalas. Kalio kanalas yra didelis įvairių endogeninių jungimosi vietų kompleksas molekulės. Gretima membrana baltymai, sulfonilkarbamido receptoriai, reguliuoja kanalo atidarymą. Endogeninis molekulės, Taip pat narkotikai tokie kaip repaglinidas, sąveikauja su šiais specifiniais receptoriais. Kuo didesnis afinitetas receptoriams, tuo stipresnis vaistas. Kalio kanalo slopinimas lemia beta ląstelių depoliarizaciją ir vėlesnį jų atidarymą kalcis kanalus. Padidėjo kalcis antplūdis į beta ląsteles sukelia insulino sekreciją. Repaglinidas veikia greitai ir tik prieš valgį kraujas gliukozė. Visų pirma, veiksmingas po valgio mažinimas kraujas gliukozė šiuo metu laikomas svarbiu mažinant ilgalaikius širdies ir kraujagyslių sistemos reiškinius. Mažiau hipoglikeminių reiškinių taip pat įvyksta, nes, pirma, veikimo trukmė yra trumpa, antra, glinidai kalio kanalą slopina tik esant cukrus. Taigi repaglinido poveikis susilpnėja, nes sumažėja gliukozės kiekis kraujyje ir tai neturi įtakos bazinei insulino sekrecijai. Vaistas skaidomas daugiausia hepatiniu būdu per citochromą P-450 fermentai (enzimai) CYP2C8 ir CYP3A4. CYP28C šiame procese vaidina svarbesnį vaidmenį. Taigi vaisto apykaita gali būti jautriai pakeista, jei kita narkotikai arba slopinti, arba padidinti abu fermentai (enzimai). Visų pirma, slopinimas fermentai (enzimai) galima vadovauti iki padidėjusio repaglinido kiekio kraujyje, kuris gali sukelti hipoglikemija. Devyniasdešimt procentų vaisto išsiskiria per tulžis ir tik apie 8% išsiskiria per inkstus.
Medicininis naudojimas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.
Repaglinidas vartojamas 2 tipo diabetas cukrinis diabetas, kai gliukozės kiekio kraujyje normalizuoti negalima dieta, mankšta ir svorio metimas. Jis gali būti vartojamas kaip monoterapija, tačiau taip pat galimas derinys su tam tikrais kitais vaistais nuo diabeto. Dėl greito repaglinido poveikio rekomenduojama jį vartoti prieš pagrindinius valgius, geriausia - 15 minučių prieš valgį. Pradinė dozė yra 0.5 mg, ją galima didinti, jei reikia, 1–2 savaičių intervalais iki didžiausios vienkartinės dozės dozė 4 mg. Jei pereinama nuo kito antidiabetinio vaisto prie repaglinido, tada pradinis dozė yra 1 mg. Maksimalus dozė per parą yra 16 mg. Vaistą galima vartoti ir inkstų nepakankamumas, nes repaglinidas vargu ar pašalinamas per inkstus. Tačiau, atsižvelgiant į konkretų atvejį, reikėtų apsvarstyti dozės mažinimą. Reguliarus medicininis gliukozės kiekio kraujyje ir glikuoto tikrinimas hemoglobinas (HbA1c) turėtų būti atliekami siekiant užtikrinti tinkamą terapija. Be to, gydymo metu gali sumažėti repaglinido poveikis. Šis vadinamasis antrinis gedimas gali atsirasti dėl diabetas arba gali būti sumažėjęs atsakas į vaistą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Repaglinido vartojimui yra keletas kontraindikacijų. Pavyzdžiui, jo negalima vartoti sergant 1 tipo cukriniu diabetu. Jo vartoti taip pat draudžiama kepenys disfunkcija arba gliukozės apykaitos sutrikimas, kalbant apie ketoacidozę. Panašiai nebuvo tinkamai ištirtas jo vartojimas asmenims iki 18 metų ir suaugusiems, vyresniems nei 75 metų; todėl, administracija šiems pacientams nerekomenduojama vartoti repaglinido. Repaglinido vartoti negalima nėštumas ar laktacijos metu. Perdozavimo rizika ir vėlesnė hipoglikemija, yra mažas, jei laikomasi dozės ir valgoma pakankamai. Tačiau iš principo hipoglikemija galimas vartojant repaglinidą, kaip ir kitus vaistus nuo diabeto. Tačiau rizika sumažėja dėl trumpo repaglinido pusinės eliminacijos periodo. Jei pasireiškia hipoglikeminės reakcijos, jos paprastai būna lengvos. Kitas šalutinis poveikis labai retais atvejais yra alerginės reakcijos, kepenys disfunkcija, taip pat akių disfunkcija. Dažniau Virškinimo traktas pasitaiko, pvz viduriavimas or pilvo skausmas. Yra daugybė vaistų, kurie sąveikauja su repaglinidu, todėl padidėja repaglinido hipoglikeminis potencialas. Visų pirma tai apima gemfibrozilas, klaritromicinas, itrakonazolas, ketokonazolas, trimetoprimas, ciklosporinas, klopidogrelis, kiti vaistai nuo diabeto, monoaminooksidazės inhibitoriai, AKF inhibitoriai, salicilatai, NVNU, alkoholisir anaboliniai steroidai. Visų pirma derinys su gemfibrozilas nerekomenduojama, nes klinikinių tyrimų metu šis vaistas ypač žymiai padidino repaglinido pusinės eliminacijos laiką ir jo stiprumą. Taigi hipoglikemiją galima sukelti dažniau. Kita vertus, yra narkotikų, tokių kaip rifampicinas, kurie sumažina repaglinido poveikį, todėl gali reikėti padidinti dozę. Kiti fiziniai stresai, tokie kaip infekcijos, traumos ir karščiavimastaip pat gali padidinti gliukozės kiekį kraujyje, todėl gali tekti koreguoti dozę.
