Reserpinas yra vaistas, vartojamas kaip antihipertenzinis ir kaip neuroleptikas. Iš pradžių veiklioji medžiaga atsirado iš kai kurių gyvatžolių šaknų augalų.
Kas yra reserpinas?
Reserpinas yra vaistas, vartojamas kaip antihipertenzinis ir kaip neuroleptikas. Reserpinas yra cheminis junginys, natūraliai pasitaikantis augaluose. Medžiaga priklauso indolui alkaloidai. Indolis alkaloidai yra didžiausia alkaloidų grupė. Jiems būdinga indolo arba indolino bazė. Vaistas reserpinas tapo žinomas Vakarų medicinoje, ypač per augalą Rauvolfija serpentina iš Indijos. Reserpinas buvo vienas iš tų narkotikai kad prasidėjo šiuolaikinės psichomedicinos era. Medžiaga pirmą kartą buvo naudojama psichiatrijos įstaigose šizofrenija kaip neuroleptikas. Neuroleptikai dabar dar vadinami antipsichotikais. Šitie yra narkotikai kurie turi antipsichotikų ir (arba) raminamieji poveikis. Vėliau reserpinas pirmiausia buvo naudojamas kaip gydymas aukštas kraujo spaudimas (hipertenzija). Šiandien dėl įvairių šalutinių poveikių reserpinas nėra pirmas pasirinkimas kaip neuroleptikas ar kaip antihipertenzinis agentas.
Farmakologinis poveikis
Reserpino veikimą žmogaus kūne galima suskirstyti į centrinį ir periferinį. Reserpinas slopina neurotransmiteris norepinefrino užjaučiantis nervų sistema. Postganglioninė sistema yra ypač paveikta. Nors išeikvojus neurotransmiteris sukelia daugiau nervinių ląstelių išsiskyrimą nei prieš vartojant vaistą, dirgiklis neperduodamas į kūno periferiją. Slopindamas simpatinį nervų sistema, širdis norma yra sumažinta ir taip kraujas slėgis atitinkamai sumažinamas. Tuo pačiu metu reserpinas sumažėja dopamino ir serotonino koncentracijos centrinėje nervų sistema. Ląstelių lygiu reserpinas taip pat ištuština biogeninių medžiagų atsargas aminai. Tai apima neuromediatorius, tokius kaip serotonino, dopamino ir norepinefrino. Be to, neurotransmiterių nebegalima patekti į ląstelę per pūsleles. Dėl šių veikimo mechanizmų antipsichoziniai ir raminamieji pasireiškia reserpino poveikis.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Reserpinas pirmiausia buvo izoliuotas iš augalo Rauvolfija serpentina 1952 m. Nors 1950-aisiais, 1960-aisiais ir 1970-aisiais šis vaistas dažniausiai buvo vartojamas kaip antihipertenzinis ir neuroleptikas, reserpinas šiandien retai randamas vaistuose. Medžiaga pakeista veiksmingesne narkotikai su mažiau šalutinių poveikių. Farmakologiškai reikšmingais kiekiais reserpinas dabar yra rinkoje tik kaip jo komponentas diuretikai. Reserpinas yra derinamas su tiazidu diuretikai, dihidralazinas ir hidrochlorotiazido. Tačiau šių likusių preparatų su reserpinu išrašymo dažnis taip pat mažėja. Šiuo metu rinkoje taip pat yra homeopatinio preparato, kurio sudėtyje yra 3 miligramų D32 stiprumo rezerpino kaip grynos medžiagos. Reserpinas taip pat gali būti naudojamas diagnostiškai. Taigi vaistas kartais vartojamas įtarus karcinoidą. Karcinoidai yra neuroendokrininiai navikai, kurie gamina audinius hormonai z kallikreinas ir serotonino. Reserpino testas yra provokacinis testas. Karcinoidai paprastai gamina daug serotonino. Reserpinas užtikrina serotonino išsiskyrimą iš naviko ląstelių, todėl tipiški karcinoidų simptomai yra ryškesni po reserpino administracija. Be to, šlapimas rodo labai padidėjusį koncentracija iš 5-HIES. 5-HIES yra serotonino skilimo produktas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Reserpinas buvo nesąžiningas visų pirma dėl savo pasekmių rimto šalutinio poveikio. Reserpinas sumažina katecholaminai, taip sumažinant užjaučiantį toną. AcetilcholinasKitas neurotransmiteris, tačiau šis poveikis vis tiek neturi įtakos, todėl parasimpatinė nervų sistema aktyvumas vyrauja dėl narkotikų vartojimo. Gali atsirasti vyzdžių susiaurėjimas, nuleisti vokai ir patinti nosies gleivinė. Šis reiškinys taip pat žinomas kaip reserpinas rinitas. Kiti šalutiniai poveikiai, atsirandantys dėl padidėjusio parasimpatinė nervų sistema apima potencijos ir libido praradimą ir viduriavimas. Gali išsivystyti skrandžio ir žarnyno opos. Be to, visai pageidautina bradikardija, padėties sąlygotas kritimas kraujas taip pat gali išsivystyti slėgis.Šis ortostatinis hipotenzija gali būti toks sunkus, kad nukentėjęs asmuo greitai atsistodamas praranda sąmonę. Reserpinas gali pakenkti negimusiam ar naujagimiui Motinos pienas ir skersai placenta. Jei motinos paskutinį trimestrą vartojo reserpiną nėštumas, žymiai dažniau kenčia kūdikiai kvėpavimas ir gėrimo sutrikimai po gimimo. Naujagimiams dažnai būdinga ryški letargija. The vaisius gali sulėtėjęs širdies plakimas. Moterims rezerpinas taip pat gali sukelti mėnesines mėšlungis. Centrinėje nervų sistemoje šalutinis poveikis visų pirma atsiranda dėl serotonino trūkumo ir dopamino. Pasireiškia vadinamieji ekstrapiramidiniai motorikos sutrikimai ir parkinsonizmas, pasireiškiantys tokiais simptomais kaip raumenų standumas, nejudrumas, raumenų drebulys ir laikysenos nestabilumas. Perdozavus reserpino, kraujas slėgis, širdis greitis ir kūno temperatūra greitai krinta. Nukentėjusieji kenčia nuo stipraus mieguistumo. Taip pat gali atsirasti traukuliai. Reikėtų pažymėti, kad jei tricikliai arba tetracikliniai antidepresantai anksčiau vartojami, įvyksta vadinamasis reserpino pakeitimas. Šiuo atveju variklio sužadinimas nėra slopinamas pagal paskirtį, bet padidėja. Netiesioginis simpatomimetikai neturi jokio poveikio, jei iš anksto apdorotas reserpinu. Priešingai, mažinantis vaistų nuo diabeto poveikį kraujui gliukozė lygį padidina reserpinas. Poveikis antiparkinsoninis narkotikų, tokių kaip levodopos or bromokriptinas yra sutrikusi. Pacientai, vartojantys širdies glikozidai ir lygiagrečiai gali išsivystyti reserpinas širdies aritmijos. Reserpino vartoti draudžiama, jei yra buvę depresijos epizodų, esančių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų ir bronchų astma.
