Riociguatas

Produktai

Riociguat yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Adempas). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 2013 m. Riociguat yra pirmoji veiklioji medžiaga iš šios grupės narkotikai.

Struktūra ir savybės

Riociguat (C.₂₀H₁₉FN₈O₂M_r = 422.4 g / mol) yra baltos arba geltonos spalvos, kristalinė, nehigroskopinė medžiaga, mažai tirpstanti vanduo.

Daiktai

Riociguat (ATC C01DX) pasižymi kraujagysles plečiančiomis, antihipertenzinėmis ir antiproliferacinėmis savybėmis. Tai sustiprina azoto oksido (NO) prisijungimas prie tirpios guanilato ciklazės (sGC) ir papildomai stimuliuoja guanilato ciklazę tiesiogiai, nepriklausomai nuo NO. Tai sukelia padidėjusį cGMP susidarymą kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse.

Indikacijos

• Lėtinė tromboembolinė plaučių hipertenzija (CTEPH).
• Plaučių arterija hipertenzija (PAH, ne visose šalyse).

Dozė

Remiantis profesine informacija. The tabletės vartojami tris kartus per dieną, neatsižvelgiant į valgį. The dozė po truputį kas dvi savaites didinamas ir koreguojamas atskirai.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis
• Derinys su tam tikrais kitais vaistais

Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Riociguatą metabolizuoja CYP450 izofermentai (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) ir yra P-glikoproteinas ir BCRP. Atitinkamas farmakokinetinis vaistas sąveika yra galimos. Kartu administracija nitratų, NE donorų, fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, o nespecifiniai fosfodiesterazės inhibitoriai yra draudžiami, nes jie sustiprina poveikį ir nepageidaujamas poveikis iš riociguato.

Neigiamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, galvos svaigimas, dispepsija, periferinė edema, žemas kraujo spaudimasir pykinimas. Riociguatas gali padidinti kraujavimo riziką.