Ritonaviras

Produktai

Ritonavirą galima įsigyti kaip monopreparatą plėvele dengto pavidalo tabletės (Norvir). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių, JAV ir ES 1996 m., Taip pat naudojamas kaip farmakokinetikos stiprintuvas kartu su antivirusiniais vaistais (pvz., lopinaviras). „Norvir“ sirupas nebeparduodamas daugelyje šalių.

Struktūra ir savybės

Ritonaviras (C.₃₇H₄₈N₆O₅S₂M_r = 720.9 g / mol) yra peptidomimetikas. Jis egzistuoja kaip baltas milteliai su karčiuoju, metaliniu skonis ir praktiškai netirpsta vanduo.

Daiktai

Ritonaviras (ATC J05AE03) pasižymi antivirusinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl ŽIV proteazės slopinimo. Tai užkerta kelią Gag-Pol poliproteinų perdirbimui, dėl kurio susidaro nesubrendusios ir neinfekcinės ŽIV dalelės. Viruso replikacija yra slopinama. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3 iki 5 valandų.

Indikacijos

• Kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais narkotikai ŽIV-1 infekcijos gydymui.
• Kaip farmakokinetikos stiprintuvas (CYP3A inhibitorius), skiriant kompleksinį ŽIV gydymą (pvz., lopinaviras) ir į hepatito C (+ ombitasvir + paritapreviras + dasabuviras).

Dozė

Remiantis profesine informacija. The tabletės paprastai vartojami du kartus per parą (ryte ir vakare) su maistu. Kaip revakcinacija ritonaviro dozė yra mažesnė (mažaidozė) ir kartais skiriama tik kartą per dieną.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas
• Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
• Derinys su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP3A4, CYP2D6 ir CYP2C9.
• Kartu administracija of rifabutinas.

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Ritonaviras turi didelį narkotikų potencialą sąveika nes jis nevienodai sąveikauja su įvairiais CYP450 izozimais. Jis yra CYP3A ir CYP2D6 inhibitorius ir indukuoja keletą CYP izofermentų, įskaitant CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 ir CYP2B6. Ritonaviras taip pat yra CYP3A ir CYP2D6 substratas vienu metu.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti pykinimas, viduriavimas, vėmimas, silpnumas, skonis sutrikimai, perioraliniai ir periferiniai jutimo sutrikimai (parestezijos).