Rofekoksibo

Produktai

Rofekoksibas buvo patvirtintas daugelyje šalių 1999 m. Tablečių ir suspensijų pavidalu (Vioxx). 2004 m. Rugsėjo pabaigoje jis vėl buvo pašalintas iš rinkos nepageidaujamas poveikis ir nebėra.

Struktūra ir savybės

Rofekoksibas (C.17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) yra metilsulfonas ir furanono darinys. Ji turi V formos struktūrą, leidžiančią jai tilpti į narkotikų taikinio aktyvią vietą.

Daiktai

Rofekoksibas (ATC M01AH02) turi nuskausminamųjų ir priešuždegiminių savybių. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus ciklooksigenazės-2 (COX-2) slopinimo ir prostaglandinų sintezės slopinimo.

Indikacijos

  • Osteoartritas
  • Reumatoidinis artritas
  • Ūmus skausmas suaugusiesiems
  • Menstruacijų skausmas
  • Migrenos priepuoliai su ar be auros

Nepageidaujamas poveikis

Dideliame APPROVe klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 2600 pacientų, buvo patvirtinta, kad sunkesnės širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos (miokardo infarktas, smegenų insultas, trombozė) pasireiškė vartojant rofekoksibą, nei vartojant placebu. Todėl vaistas buvo pašalintas. Manoma, kad šis narkotikas visame pasaulyje sukėlė daug tūkstančių mirčių.