Produktai
Rosiglitazonas buvo komerciškai prieinamas tablečių pavidalu (Avandia). Jis buvo patvirtintas nuo 1999 m., Be to, jis buvo komerciškai prieinamas fiksuotu deriniu su biguanidas metformino („Avandamet“). Derinys su sulfonilkarbamidu glimepiridas („Avaglim“, ES, ne etiketėje) nebuvo patvirtinta daugelyje šalių. Publikacija apie galimą riziką širdies ir kraujagyslių sistemai sukėlė ginčą dėl vaisto saugumo nuo 2007 m. (Nissen & Wolski, 2007 Pubmed). Tyrimas parodė šiek tiek padidėjusią miokardo infarkto riziką ir nereikšmingą širdies ir kraujagyslių ligų rizikos padidėjimą. Remdamasi naujais duomenimis, 2010 m. Rugsėjo mėn. Europos vaistų agentūra (EMA) nusprendė panaikinti veikliosios medžiagos patvirtinimą ir pašalinti visus produktus, kurių sudėtyje yra rosiglitazono. „Swissmedic“ spalio mėnesį laikėsi šio sprendimo ir daugelyje šalių atšaukė patvirtinimą. Glitazonas pioglitazonas lieka rinkoje.
Struktūra ir savybės
Rosiglitazonas (C.18H19N3O3S, Mr = 357.43 g / mol) yra racematas ir jo yra narkotikai kaip rosiglitazono maleatas, balta kieta medžiaga, lengvai tirpstanti rūgštyje vanduo. Tirpumas mažėja didėjant pH. Glitazonai tokie kaip roziglitazonas dėl tiazolidindiono žiedo dar vadinami tiazolidindionais.
Daiktai
Rosiglitazonas (ATC A10BG02) yra antidiabetinis, antihiperglikeminis, normalizuojasi kraujas gliukozėir sumažina HbA1c. Tai yra didelio afiniteto branduolio receptoriaus PPAR-γ agonistas, kuris kontroliuoja genų, susijusių su gliukozė ir lipidų apykaita. Jo poveikį visų pirma lemia padidėjęs riebalinio audinio, raumenų ir kepenys į insulinas, taigi mažėja atsparumas insulinui ir didėjantis kraujas gliukozė į audinius. Skirtingai nuo sulfonilkarbamidai, rosiglitazonas neskatina insulinas sekrecija.
Indikacijos
Rosiglitazonas buvo patvirtintas kaip 2-osios linijos vaistas 2 tipo gydymui diabetas diabetas.
Dozė
Paskirta dozė vartojamas po 1-2 dozes per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Didžiausia paros norma dozė yra 8 mg.
Kontraindikacijos
Rosiglitazone negalima vartoti padidėjusio jautrumo, širdis nepakankamumas (NYHA III ir IV klasės) ir ūminis koronarinis sindromas. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Rosiglitazonas yra visiškai biotransformuojamas į aktyvius ir neaktyvius metabolitus per CYP2C8, o mažiau - per CYP2C9. Induktoriai, tokie kaip rifampicinas todėl gali sumažinti biologinis prieinamumasir CYP2C8 inhibitoriai, tokie kaip trimetoprimas arba gemfibrozilas gali padidinti roziglitazono poveikį. Metotreksatas taip pat gali padidinti maksimalią plazmos koncentraciją koncentracija ir AUC. Rosiglitazonas neturėtų būti derinamas su insulinai nes daugiau nepageidaujamas poveikis galima tikėtis.
Nepageidaujamas poveikis
Pastaraisiais metais rosiglitazonas kritikuojamas dėl širdies ir kraujagyslių sistemos potencialo nepageidaujamas poveikis. Tai apima ligos vystymąsi ar pablogėjimą širdis nepakankamumas, skysčių susilaikymas, edema, svorio padidėjimas dėl vanduo sulaikymas ir širdies išemija (sutrikusi kraujas srautas į širdis). Rizika nepageidaujamas poveikis padidėja kartu su kitais vaistais nuo diabeto, ypač insulinai. Klausimas, ar vartojant rosiglitazoną įvyksta žymiai daugiau miokardo infarkto atvejų ir daugiau mirčių, yra prieštaringas ir tiriamas. Rosiglitazonas taip pat kritikuotas dėl kitų šalutinių poveikių. Jie apima anemija kaulų lūžiai (dažni), geltonosios dėmės edema (labai retas), hipercholesterolemija, padidėjęs apetitas, hipoglikemija, vidurių užkietėjimasir labai retai anafilaksinės reakcijos, pankreatitas, fulminantinės hepatito, hepatoceliulinis nekrozėir padidėjo bilirubinas.
