Rosuvastatinas

Produktai

Rosuvastatinas yra parduodamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (Crestor, generic, auto-generic). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 2006 m. (Nyderlandai: 2002, ES ir JAV: 2003). Rinkodaros teisės turėtojas yra „AstraZeneca“. Statinas iš pradžių buvo sukurtas Šionogyje, Japonijoje. JAV generinės versijos pasirodė rinkoje 2016 m. Daugelyje šalių patento galiojimo laikas baigėsi 30 m. Birželio 2017 d.

Struktūra ir savybės

Rosuvastatinas (C.22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) yra narkotikai kaip rozuvastatinas kalcis, baltas, amorfiškas milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Tai sintetinis statinas.

Daiktai

Rosuvastatinas (ATC C10AA07) pasižymi lipidų kiekį mažinančiomis, priešuždegiminėmis ir pleiotropinėmis savybėmis. Jis žemėja MTL cholesterolio kiekis, bendrasis cholesterolis, trigliceridai, ApoB, VLDL-C ir padidina DTL cholesterolio. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus ir konkurencinio HMG-CoA reduktazės, kuri vaidina pagrindinį vaidmenį endogeninėje cholesterolio kiekis. Rosuvastatinas padidina jų skaičių MTL receptoriai ant ląstelės paviršiaus kepenys, tuo padidindamas MTL pasisavinimą ir skaidymą. Tai sumažina VLDL sintezę kepenys, kuris sumažina VLDL ir MTL dalelės. Vaistas turi gilų biologinis prieinamumas (20%) ir ilgą pusinės eliminacijos periodą - 19 valandų. Poveikis pasireiškia po dviejų ar keturių savaičių.

Indikacijos

  • Lipidų apykaitos sutrikimų gydymui: hipercholesterolemija, mišri dislipidemija (IIb tipas).
  • Sumažinti rimtų kardiovaskulinių reiškinių riziką didelės rizikos pacientams.
  • Kai kuriose šalyse kitos indikacijos, pavyzdžiui, aterosklerozės progresavimo slopinimas ir hipertrigliceridemijos gydymas.

Dozė

Remiantis profesine informacija. Plėvele dengtas tabletės vartojami kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį. Jie gali būti vartojami bet kuriuo paros metu, tačiau visada turėtų būti vartojami tuo pačiu metu.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Aktyvi kepenų liga
  • Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas
  • Miopatija
  • Derinys su ciklosporinu
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis
  • Vaisingo amžiaus moterys be tinkamų kontracepcija.

40 mg dozei taikomos papildomos kontraindikacijos. Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Rosuvastatinas metabolizuojamas tik apie 10%, pirmiausia - CYP2C9. Tai nėra CYP450 izozimų inhibitorius ir induktorius. Skirtingai nuo kitų statinai, nesitikima, kad jis sąveikaus su CYP450. Rosuvastatinas yra kepenų OATP1B1 ir ištekėjimo nešiklio substratas BCRP. Narkotikas sąveika buvo aprašyti su antacidiniai vaistai, ciklosporinas, kolchicinas, eritromicinas, fenofibratas, fuzido rūgštis, gemfibrozilas, niacinas, proteazės inhibitoriai ir vitamino K antagonistai.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, raumenų skausmas, pilvo skausmas, silpnumas ir pykinimas. Statinai labai retai gali sukelti gyvybei pavojingą griaučių raumenų irimą (rabdomiolizę). Didesnėje rizika yra didesnė dozė (40 mg). Rosuvastatinas gali skatinti diabetas cukrinis diabetas, ypač jei rizikos veiksniai yra.