Veiklioji medžiaga sakvinaviras yra proteazių inhibitorius. Vaistas pirmiausia naudojamas terapija ŽIV infekcijų. Šiame kontekste esmė sakvinaviras daugiausia naudojamas kombinuotuose preparatuose. Vaistas buvo patvirtintas 1995 m. Kadangi daugeliui pacientų greitai atsirado atsparumas vaistui, sakvinaviras buvo trumpam pašalintas iš farmacijos rinkos. Patobulintą preparatą galima įsigyti nuo 1997 m.
Kas yra sakvinaviras?
Medžiaga sakvinaviras pasižymi antivirusinėmis savybėmis ir yra naudojama gydant nuo HI virusai. Sakvinaviras slopina įvairius virusinius procesus, ypač proteazę. Tai daugiausia yra atsakinga už brandos ir dauginimąsi virusai. Jis vartojamas per burną du kartus per dieną. tabletės vartojami po valgio. Paprastai vaistas sakvinaviras skiriamas kartu su veikliąja medžiaga ritonaviro. Kai kuriais atvejais vaistas sinonimu vadinamas ir sakvinaviru arba sakvinaviro mezilatu. Farmacijoje sakvinaviro yra sakvinaviro mesilato pavidalu. Tai yra milteliai tai šiek tiek higroskopiškos ir baltos spalvos. Medžiaga praktiškai netirpi vanduo.
Farmakologinis poveikis
Iš esmės veiklioji medžiaga sakvinaviras yra ŽIV proteazių inhibitorius. Taigi vaistas trukdo ŽIV proteazei. Tai yra virusinis fermentas, kuris vaidina pagrindinį vaidmenį formuojant naują virusai. Dėl šios priežasties veiklioji medžiaga sakvinaviras padeda atitolinti HI virusų dauginimąsi žmogaus organizme. Jei medžiaga sakvinaviras vartojamas vienas, jo biologinis prieinamumas paprastai yra per mažas, todėl jo poveikis yra nepakankamas. Taip yra todėl, kad sakvinaviras daugiausia skaidomas iki palyginti neveiksmingų metabolitų. Dėl šios priežasties šiais laikais vaistas paprastai derinamas su ritonaviro. Tai taip pat ŽIV proteazių inhibitorius. Abi veikliosios medžiagos kartu vadovauti į aukštesnį koncentracija narkotiko kraujas plazma, o tai žymiai padidina jos efektyvumą. Veiklioji medžiaga sakvinaviras greitai suskaidomas kepenys. Citochromo sistema pirmiausia yra atsakinga už skilimą. Jei ritonaviro vartojamas lygiagrečiai, tai lėtina sakvinaviro skaidymąsi kepenyse, todėl medžiaga veikia ilgiau. Be to, kai kuriais atvejais vaistas derinamas su atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais. Iš esmės veiklioji medžiaga sakvinaviras sumažina viruso apkrovą.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Sakvinaviras daugeliu atvejų vartojamas ŽIV infekcijai gydyti. Visų pirma, agentas naudojamas gydant ŽIV-1 užsikrėtusius suaugusiuosius. Kiti antiretrovirusiniai vaistai narkotikai paprastai vartojami sakvinaviro poveikiui sustiprinti. Atitinkamas terapija metodas vadinamas HAART arba labai aktyviu antiretrovirusiniu gydymu. Vaisto sakvinaviro dozavimas atliekamas pagal specialisto informaciją. Paprastai jis imamas kaip tabletės kurie vartojami žodžiu. Šie tabletės vartojami du kartus per dieną po valgio. Daugeliu atvejų derinys terapija atliekamas su veikliąja medžiaga ritonaviru. Ši medžiaga yra vadinamasis CYP inhibitorius, sulėtinantis sakvinaviro metabolizmą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Gydant sakvinaviru, galimi įvairūs nepageidaujami šalutiniai poveikiai ir kiti skundai. Skirdamas vaistą, gydytojas turi juos gerai pasverti. Anamnezė, ty paciento aptarimas medicinos istorija, vaidina pagrindinį vaidmenį. Taip yra todėl, kad gydantis gydytojas analizuoja pacientą medicinos istorija taip pat šeimos nuostatai. Šalutinis poveikis, kurį sukelia vaistas sakvinaviras, pasireiškia skirtingu dažnumu. Vartojant sakvinavirą, dažniausi simptomai yra virškinimo trakto sutrikimai, pvz pykinimas, skausmas viduje pilvo sritis ir viduriavimas. Periferinės neuropatijos ir galvos skausmas taip pat galimi. Be galimo sakvinaviro šalutinio poveikio, prieš pradedant vartoti vaistą pirmą kartą, reikia atsižvelgti į keletą kontraindikacijų. Jei atitinkamas asmuo yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai sakvinavirui, privaloma susilaikyti nuo gydymo šiuo vaistu. Tokiu atveju reikia rasti galimas gydymo alternatyvas. Vaistas taip pat draudžiamas esant sunkiems kepenų nepakankamumas. Išsami informacija apie kontraindikacijas pateikiama sakvinaviro informacijoje apie vaistus. Be to, prieš pradedant gydymą sakvinaviru, reikia pažymėti, kad įvairūs sąveika egzistuoja su kitais agentais. Pavyzdžiui, kartu vartojant pimozidas, midazolamas, stavudinas, didanozinas, efavirenzasir klaritromicinas reikėtų vengti. Taip yra todėl, kad šios medžiagos sąveikauja su citochromo sistema, atsakinga už sakvinaviro skilimą. Dėl to pasikeičia plazmos lygis vadovauti, be kita ko, prastesniam sakvinaviro poveikio valdomumui. Iš esmės sakvinaviras yra medžiagos CYP3A4 substratas. Dėl šios priežasties, sąveika kartu su CYP inhibitoriais ar induktoriais, jei jie vartojami kartu su sakvinaviru. Iš esmės apie visus pasireiškiančius šalutinius poveikius reikia pranešti gydytojui, kad būtų galima nuspręsti dėl tolesnio gydymo kurso. Gali prireikti nutraukti gydymą, jei atsiranda sunkių sakvinaviro komplikacijų.
