Selegelinas yra vaistas monoaminooksidazės inhibitorius (MAO-B inhibitorius) vaistų klasė. The antiparkinsoninis vaistas slopina skilimą dopamino viduje smegenys.
Kas yra selegelinas?
Selegelin vartojamas gydymui Parkinsonizmas. Selegelin vartojamas gydymui Parkinsonizmas. Dėl trumpo pusinės eliminacijos laiko ir dėl to silpno poveikio jis paprastai skiriamas kartu su vaistu levodopos. Lengvesnių ligų eigoje jis taip pat gali būti naudojamas kaip monoterapija. Jungtinėse Amerikos Valstijose veiklioji medžiaga taip pat naudojama gydant Depresija. Selegelinas yra MAO-B inhibitorius. Jis slopina fermentą monoaminooksidazę B. Vaistą atrado chemikas Józsefas Knollas. Selegelino gamybai reikalinga daugiapakopė sintezė. Tai prasideda nuo (RS) -metamfetamino.
Farmakologinis poveikis
Priežastis Parkinsonizmas yra ypatingų nervinių ląstelių žūtis juodojoje medžiagoje. Šios nervinės ląstelės paprastai išsiskiria dopamino. Kai dopamino- išlaisvinamos nervinės ląstelės žūva, atsiranda dopamino trūkumas. Kol kas nėra nustatyta, kodėl ląstelės žūva. Dopaminas yra a neurotransmiteris reikalingos tinkamam judesio vykdymui. Organizmas ilgą laiką gali kompensuoti dopamino trūkumą. Pirmieji simptomai nepasireiškia tol, kol 60 procentų dopaminą gaminančių nervinių ląstelių žūsta. Norėdami sulėtinti ligos progresą ir palengvinti jos simptomus, pacientai gauna dopamino pirmtako L-dopos pavidalu. Kadangi iš L-dopos susidaręs dopaminas jau yra suskaidytas sinapsinis plyšys tarp nervų ląstelių fermentu monoaminooksidaze B, šis fermentas turi būti slopinamas. Priešingu atveju tiekiamas dopaminas negali daryti poveikio tikslinėje vietoje. Selegelinas yra toks monoaminooksidazės B inhibitorius. Tai užtikrina negrįžtamą MAO-B slopinimą. Dėl to dopaminas išlieka ilgiau sinapsinis plyšys ir tokiu būdu gali pilnai veikti centrinėje nervų sistema.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Selegelinas yra patvirtintas kaip monoterapinis vaistas ankstyvosioms Parkinsono ligos stadijoms gydyti. Kartu su vaistu levodopos, selegelinas vartojamas simptominiam gydymui terapija Parkinsono ligos. Vaistas pirmiausia skiriamas pacientams, turintiems vadinamąjį kintantį klinikinį vaizdą. Tai pasireiškia, pavyzdžiui, „on-off“ reiškiniu. Tokiu atveju pacientas staiga pereina nuo įprasto judrumo prie visiško nejudrumo. Pabaiga-dozė akinezijos yra dar vienas svyruojančio klinikinio vaizdo požymis. Šie judrumo svyravimai gali atsirasti ilgai vartojant L-dopą. Judrumo svyravimus sukelia sumažėjęs vaisto poveikis. Selegelinas gali sušvelninti šiuos svyravimus. JAV Selegelin skiriamas gydyti Depresija. Vokietijoje vaistas nėra patvirtintas šiai indikacijai. Kurį laiką buvo skiriamas ir Selegelin Alzheimerio liga pacientai. Tačiau metaanalizės parodė, kad vartojant selegeliną simptomai nepagerėjo.
Rizika ir šalutinis poveikis
Dažnas šalutinis selegelino poveikis yra sausas burna, svaigulysir miego sutrikimai. Apetito praradimas, sumišimas ir žemas kraujas taip pat gali atsirasti slėgis. Sunkiais atvejais žmonės kenčia haliucinacijos ir nerimas. Kitas galimas Selegelin šalutinis poveikis yra širdies aritmijos. Tai pastebima per greitu širdies plakimu, a širdis per lėtas rodiklis arba širdies ritmas mikčiojimas. Selegelinas gali sustiprinti psichostimuliatorių, tam tikrų nosies lašų, antihipertenzinių vaistų, silpnų kraujas slėgio agentai, raminamiejiir etanolis. Linezolidas, antibiotikas, turi MAO slopinantį šalutinį poveikį. Jas taip pat gali sustiprinti selegelinas, todėl susidaro dopamino perteklius. Dopamino perteklius gali sukelti nerimą ir šizofrenija. Vartojant selegeliną ir antidepresantai kartu yra neproduktyvus. Derinys narkotikai gali sukelti hipertermiją, traukulius, psichikos sutrikimus ir širdies bei kraujagyslių problemas. Blogiausiu atveju koma gali atsirasti. Visų pirma, atrankinis serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) ir fluoksetinas negalima vartoti kartu su Selegelin.Narkotikai kurie yra skaidomi per monoaminooksidazes, ilgiau išlieka kraujas vartojant kartu su Selegelin. Ne nepageidaujamas poveikis tikimasi kartu suvartojant selegelino ir tiramino turinčių maisto produktų, tokių kaip sūris ar raudonasis vynas. Dėl MAO selektyvumo aminorūgštims skaidyti vis dar yra pakankamai monoamino oksidazės A.
