Produktai
„Selexipag“ buvo patvirtintas JAV 2015 m., O ES ir daugelyje šalių - 2016 m. - plėvele dengtų tablečių pavidalu („Uptravi“).
Struktūra ir savybės
Seleksipagas (C.26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) yra difenilpirazino darinys. Jis yra biotransformuojamas kepenys karboksilesteraze 1 (CES1) iki aktyvaus metabolito ACT-333679 (MRE-269). Metabolitas turi didesnį prisijungimo afinitetą ir yra susijęs su poveikiu. Seleksipagas struktūriškai skiriasi nuo prostaciklino ir kitų prostacilino receptorių agonistų. Jis egzistuoja kaip šviesiai geltonas kristalinis milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Medžiaga yra stabili, nehigroskopinė ir nejautri šviesai.
Daiktai
Seleksipagas (ATC B01AC27) pasižymi kraujagysles plečiančiomis, antifibrozinėmis ir antiproliferacinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus agonizmo prie IP receptoriaus (prostaciklino receptoriaus) kraujagyslių lygiesiems raumenims. Plaučių arterijoje hipertenzijaSumažėja IP receptorių ekspresija ir prostaciklino sintezė, prisidedanti prie ligos vystymosi. Seleksipagas pasižymi selektyvumu ir žodžiu. Jis nesijungia su kitais prostanoidų receptoriais.
Indikacijos
Plaučių arterijos gydymui hipertenzija (PAH) pacientams, kuriems yra pažengęs funkcinis apribojimas (NYHA III / IV funkcinės klasės), siekiant atitolinti ligos progresavimą.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami ryte ir vakare valgio metu.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.
Nepageidaujamas poveikis
Galimas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, kaklo skausmas, raumenų skausmas, galūnių skausmas, paraudimas ir sąnarių skausmas.
