SGLT2 inhibitorius

Produktai

2012 metais dapagliflozinas (Forxiga) buvo patvirtintas ES kaip pirmasis agentas naujoje SGLT2 inhibitorių grupėje. Keli narkotikai dabar yra rinkoje visame pasaulyje (žr. toliau).

Struktūra ir savybės

SGLT2 inhibitoriai yra gauti iš florizinas, -glukozidas ir natūrali medžiaga, pirmą kartą išskirta iš obelų žievės 1835 m. Phlorizinas pati netinka diabetas gydymas, nes jis nėra selektyvus kotransporteriui SGLT2 ir jo nepakanka gerti biologinis prieinamumas. Jį jau fermentiškai hidrolizuoja gliukozidazės Virškinimo traktas.

Daiktai

SGLT2 inhibitoriai (ATC A10BX) pasižymi antidiabetinėmis ir antihiperglikeminėmis savybėmis. Jų poveikis grindžiamas padidėjusiu gliukozė šlapime. Jie yra selektyvūs natris-gliukozė kotransporteris 2 (SGLT2). Šis transporteris yra atsakingas už reabsorbciją gliukozė prie artimiausio nefrono kanalėlio. SGLT2 inhibitoriai yra selektyvūs ir neslopina transporterio SGLT1, kuris yra atsakingas už absorbcija gliukozės žarnyne ir yra kituose organuose. Kuo ypatinga ši grupė narkotikai yra tai, kad, skirtingai nuo kitų vaistų nuo diabeto, jų Veiksmo mechanizmas nepriklauso nuo insulinas. SGLT2 inhibitoriai taip pat gali sumažinti kūno svorį, nes jie praplauna kalorijų iš kūno, taip sakant.

Indikacijos

2 tipo gydymui diabetas. Kai kurie taip pat naudojami 1 tipo gydymui diabetas. Tai kartu su insulinai.

Dozė

Pagal vaisto etiketę. narkotikai paprastai vartojami vieną kartą per parą ryte.

Aktyvios medžiagos

Šios veikliosios medžiagos turi leidimą prekiauti:

  • Kanagliflozinas (Invokana).
  • Dapagliflozinas (Forxiga)
  • Empagliflozinas („Jardiance“)
  • Ertugliflozinas (Steglatro)
  • Ipragliflozinas („Suglat“, pirmą kartą patvirtinta 2014 m. Japonijoje).
  • Tofogliflozinas (Apleway, Deberza, pirminis patvirtinimas 2014 m. Japonijoje).

Klinikiniai kandidatai ar pirmtakai be patvirtinimo:

  • Remogliflozinas (GSK)
  • Sergliflozinas
  • T-1095 (pirmtakas)
  • Florizinas (pirmtakas)

Kontraindikacijos

SGLT2 inhibitorių negalima vartoti esant padidėjusiam jautrumui. Išsami informacija apie atsargumo priemones ir narkotikus sąveika priklauso nuo medžiagos ir jų galima rasti vaisto etiketėje.

Nepageidaujamas poveikis

Dauguma galimų nepageidaujamas poveikis yra padidėjusios gliukozės rezultatas koncentracija šlapime. Dažniausiai nepageidaujamas poveikis apima makšties pienligę moterims, vyrų akalkulitą, šlapimo takų infekcijas, Dažnas šlapinimasisir padidėjęs šlapimo išsiskyrimas. Hipoglikemija yra retas, tačiau gali pasireikšti kartu su kitais vaistais nuo diabeto. Dėl vanduo praradimas, dehidratacija yra įmanoma su vėlesniais simptomais, tokiais kaip galvos svaigimas ir žemas kraujo spaudimas.