Sildenafilis

Produktai

Sildenafilį galima įsigyti plėvele dengto pavidalo tabletės ir kaip injekcinis tirpalas („Viagra“, „Revatio“, generiniai vaistai). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1998 m. Generics buvo parduotas 22 m. Liepos 2013 d., O patento galiojimo laikas baigėsi birželio 21 d.bendras sildenafilio „Pfizer“, identiškas originalui, dar gegužės mėn. 2016 m. Tirpstanti plėvelė „Silvir“ papildomai buvo išleista daugelyje šalių. Iš pradžių Sildenafil buvo sukurtas Pfizer gydant angina. 1992 m. Klinikinio tyrimo metu buvo pastebėtas erekciją skatinantis poveikis kaip šalutinis poveikis. 1993 m. Buvo atlikti pirmieji bandymai erekcijos disfunkcija.

Struktūra ir savybės

Sildenafilis (C.22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) yra narkotikai kaip sildenafilio citratas, baltas, kristalinis, šiek tiek higroskopiškas milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Tai pirazolo pirimidinas ir piperazino darinys. Mėlyna spalva tabletės ir tirpstančios tabletės yra iš pridėtų dažiklių indigokarminas (E 132).

Daiktai

Sildenafilis (ATC G04BE03) pasižymi kraujagysles plečiančiomis ir antihipertenzinėmis savybėmis. Tai sukelia poilsis lygiųjų raumenų geltonkūnyje ir padidėjęs kraujas tekėti į varpą seksualinės stimuliacijos metu. Poveikis atsiranda dėl cGMP specifinės 5 tipo fosfodiesterazės (PDE-5) slopinimo, dėl kurio padidėja cGMP, kuris tarpininkauja šiems poveikiams kaip antram azoto oksido (NE). Sildenafilio pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 3–5 valandos.

Indikacijos

Vyrams gydyti erekcijos disfunkcija (erekcijos disfunkcija, Viagra). Sildenafilis taip pat yra patvirtintas plaučių arterijos gydymui hipertenzija („Revatio“). Kitas galimas panaudojimas yra plaučių edema susijęs su aukščio liga (nuo etiketės). Šiame straipsnyje kalbama apie jo naudojimą erekcijos disfunkcija.

Dozė

Pasak SPC. Vaistai geriami maždaug valandą prieš lytinį aktą ir ne dažniau kaip kartą per dieną. The dozė diapazonas yra nuo 25 iki 100 mg; Paprastai rekomenduojama vartoti 50 mg. Su maistu, veiksmo pradžia yra atidėtas.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Pacientai, kuriems nepatartina seksualinio aktyvumo.
  • Sildenafilio negalima vartoti kartu su nitratais, NO donorais ar amilo nitritas.

Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Sildenafilį daugiausia metabolizuoja CYP3A4, kiek mažiau - CYP2C9. Atitinkamas vaistas sąveika yra galimos. Tai sustiprina antihipertenzines nitratų ir NO donorų savybes, dėl kurių gali smarkiai ir pavojingai sumažėti kraujas spaudimas. Todėl derinys yra draudžiamas. Su kitu antihipertenziniai vaistai, nuleidimas kraujas slėgis taip pat gali būti įmanomas. Sąveika su antikoaguliantais (fenprokumonas, acenokumarolis) negalima atmesti.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, regos sutrikimai, galvos svaigimas, spalvos regėjimo pokyčiai, paraudimas, nosies užgulimas ir nevirškinimas. Labai retai pasireiškia sunkus šalutinis poveikis, pvz insultas, širdies aritmijos, miokardo infarktas, staigi širdies mirtis ir traukuliai.