Simvastatinas yra klasikinis statinas ir yra naudojamas kaip a cholesterolio kiekis- nuleidžiantis agentas. Jis buvo patvirtintas 1990 m. Ir yra naudojamas gana dažnai.
Kas yra simvastatinas?
Simvastatinas, chemiškai (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroksi-6-oksooksan-2-il] etil} -3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8 , 1a-heksahidronaftalen-2,2-il-XNUMX-dimetilbutanoatas yra vaistas, pirmiausia naudojamas kaip cholesterolio kiekis- žeminantis agentas. Simvastatinas yra struktūriškai gautas iš natūraliai pasitaikančio monakolino K, taip pat žinomo kaip lovastatino. Simvastatinas yra iš dalies sintetinis iš lovastatino. 1990 m. Simvastatinas buvo patvirtintas Vokietijoje. 2003 m. Patento galiojimo laikas pasibaigė - nuo to laiko rinkoje, be pirminio preparato, galima rasti daugybę generinių vaistų. Simvastatino molekulinė formulė yra C25H38O5. Ji priklauso. Klasei statinai ir veikia kaip HMG-CoA reduktazės inhibitorius. Simvastatinas yra kietoje būsenoje. The molinis masė yra 418.57 gx mol ^ -1. The lydymosi temperatūra medžiagos yra nuo 127 iki 132 laipsnių Celsijaus. Mirtinas dozė 50 (LD50) medžiagos žiurkėms išgėrus administracija yra 4438 mg kg ^ -1.
Farmakologinis poveikis kūnui ir organams
Simvastatinas, kaip klasikinis statinai, turi mažinantį poveikį kraujas cholesterolio kiekis koncentraciją, todėl yra klasifikuojamas kaip cholesterolio kiekį mažinantis agentas. Tai daro slopindama HMG-CoA reduktazę. Šis fermentas yra atsakingas už cholesterolio sintezę kepenys. Todėl fermentas yra labai svarbus cholesterolio biosintezėje. Jei fermento veikla yra slopinama, cholesterolio kiekis sumažėja, nes gali būti sintetinama mažiau naujojo cholesterolio. Be to, tai sukelia padidėjusį MTL receptorių sintezė. Dėl to daugiau MTL cholesterolis yra kaupiamas kepenys. Šis saugojimas savo ruožtu sukelia mažiau MTL cholesterolio pasiekti periferiją - taigi kraujas cholesterolio kiekį toliau kris. Simvastatiną daugiausia metabolizuoja citochromas P450 3A4. Taigi metabolizmas vyksta kepenys. Dėl šios priežasties, narkotikai ir maisto produktų, kurie slopina citochromą 3A4, reikia vengti, kai tik įmanoma, nes tai sulėtina simvastatino skaidymąsi, o tai savo ruožtu padidina šalutinio poveikio riziką. Citochromo 3A4 slopinimą sukelia, pavyzdžiui, klaritromicinas, itrakonazolas, ketokonazolas, arba greipfrutų sultys.
Medicininis naudojimas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.
Kaip minėta pirmiau, simvastatinas vartojamas medicinoje kaip cholesterolio kiekį mažinantis agentas. Taigi simvastatino vartojimas pirmiausia yra skirtas padidėjusiam cholesterolio kiekį. Be to, simvastatinas vartojamas esant nestabiliam ūminiam koronariniam sindromui anginair miokardo infarktas. Ūminio koronarinio sindromo terminas aiškiai nereiškia ligos. Ūminis koronarinis sindromas turi būti suprantamas kaip veikianti diagnozė, pagal kurią sugrupuojamos kelios širdies ir kraujagyslių ligos, kurių kliniškai tiksliai negalima atskirti. Tai būtent nestabilūs angina pectoris, ne transmuralinis infarktas be ST pakilimų, bet su pakilimu troponinas T / 1, transmuralinis infarktas su ST pakilimais naujoje infarkto stadijoje ir troponinas T/ 1, ir staigi širdies mirtis. Angina pectris („dėžė sandarumas “) reiškia dažną priepuolį krūtinės skausmas sukeltas trūkumas kraujas tiekimas (išemija) į širdis. Esant nestabiliai krūtinės anginai, simptomai nėra pastovūs, bet keičiasi. Tačiau nėra jokių a širdis priepuolis (miokardo infarktas). Nestabili vadinama ir pirmoji angina, angina, atsirandanti per pirmąsias dvi savaites po miokardo infarkto, ir ramybės būsenoje pasireiškianti krūtinės angina. Miokardo infarkto metu širdis raumeninis audinys žūva dėl vietinio kraujotakos sutrikimo. Vietinės kraujotakos sutrikimo priežastis yra šakos skersmens (spindžio) sumažėjimas vainikinės arterijos (koronarinis laivai).
Rizika ir šalutinis poveikis
Simvastatinas taip pat gali sukelti šalutinį poveikį. Jie apima nespecifinius galvos skausmas, kepenų pakilimas fermentai (enzimai), virškinimo trakto diskomfortas ir toksinės miopatijos (raumenų sutrikimai be neuroninės priežasties), įskaitant rabdomiolizę, įskaitant raumenų ar raumenų skaidulų irimą. Šis šalutinis poveikis pirmiausia pasireiškia kartu administracija of gemfibrozilas. Simvastatino negalima vartoti esant cholestazei (tulžis sąstovis), padidėjęs kepenys fermentai (enzimai), miopatijos, metu nėštumas padidėjęs jautrumas bet kuriai sudėtinei medžiagai. Kaip minėta pirmiau, simvastatino negalima vartoti kartu su vaistais ar maisto produktais, kurie slopina citochromą 3A4. Be to, simvastatino negalima vartoti kartu su fibratais (pvz., gemfibrozilas), nes padidėja raumenų pažeidimo rizika. Kontraindikuotini yra narkotikai gemfibrozilas, ciklosporinas ir danazolas. Forumas Tolimesnė informacija, kreipkitės į gydantį gydytoją.
