Spironolaktonas yra vadinamasis konkurencinis mineralokortikoidų receptorių antagonistas. Veiklioji medžiaga spironolaktonas priklauso farmakologinei grupei diuretikai, kurie turi kalisnegailinčios savybės. PSO sąraše šis vaistas yra pagrindinis vaistas.
Kas yra spironolaktonas?
Spironolaktonas sukelia padidėjusį paraudimą vanduo nuo kūno. Spironolaktonas yra farmakologinis agentas, vartojamas kaip vaistas terapija įvairių skundų ir ligų. Tai sukelia padidėjusį vanduo nuo kūno. Atsižvelgiant į tai, steroidų homone poveikis aldosteronas yra sumažintas, todėl natris dėl to sumažėja išskyros. Dėl šios priežasties gali būti, kad didesnė dalis kalis yra išlaikytas. Tai yra, nes aldosteronas trukdo arba visiškai užkerta kelią jo įtraukimui į natris kanalą. Dėl šio mechanizmo padidėjo vanduo atsiranda.
Farmakologinis poveikis
Šios Veiksmo mechanizmas spironolaktono yra pirmiausia pagrįstas tuo, kad medžiaga blokuoja aldosteronas receptoriai. Dėl to vanduo ir natris išsiskiria didesniais kiekiais. Tuo pačiu metu didesnis kiekis kalis yra išlaikytas. Jei vaistas spironolaktonas vartojamas per burną, jo biologinis prieinamumas yra daugiau nei 90 proc. Pirma, medžiaga absorbuojama plonoji žarna. Vėliau vaistas metabolizuojamas į veikliąją medžiagą kanrenoatą. Daugeliu atvejų veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 90 minučių. Tačiau iš esmės visiškas spironolaktono poveikis pastebimas tik po kelių dienų. Taip yra todėl, kad būtina, kad aktyvieji metabolitai kauptųsi pakankamu kiekiu. Daugeliu atvejų didžiausias įmanomas diuretiko poveikis pasireiškia maždaug po penkių dienų. Reikėtų pažymėti, kad spironolaktono poveikis negali būti pradėtas greičiau, net didinant dozė. Spironolaktonas sukelia inkstų surinkimo vamzdelių užsikimšimą. Taigi medžiaga aldosteronas nebegali prisijungti prie savo receptorių. Neleidžiama montuoti natrio kanalų, o tuo pačiu metu - liumininės membranos pagrindinis langeliai yra užblokuoti. Dėl to labai sutrinka natrio reabsorbcija. Dėl to vanduo neįtraukiamas į vadinamuosius inkstų mėgintuvėlius. Dėl to į vandenį nepatenka daugiau vandens kraujas arba. Vietoj to padidėja natrio ir vandens išsiskyrimas. Todėl suma kraujas organizme taip pat mažėja. Taigi, širdis yra palengvėjęs, todėl kraujas slėgis mažėja. Be to, audiniuose išplaunamos vandens sankaupos. Kalio praradimas, kuris yra daugelio pasekmė diuretikai, kompensuojama kombinuota terapija su spironolaktonu. Klinikiniai tyrimai parodė, kad gydymas veikliąja medžiaga spironolaktonu teigiamai veikia lėtinių ligų prognozę ir išgyvenamumą širdis nesėkmė. Po žodžiu administracijamedžiaga spironolaktonas paprastai gerai absorbuojamas. Po valandos veiklioji medžiaga visiškai pašalinama iš plazmos. Tačiau lieka įvairių metabolitų. Iš esmės šie metabolitai iš esmės yra atsakingi už vaisto poveikį. Iš esmės vaisto apykaita yra sudėtinga. Medžiaga kanrenonas vaidina svarbų vaidmenį šiame procese ir pasireiškia tiek šlapime, tiek kraujyje. Daugybė šio proceso metabolitų išsiskiria su išmatomis ir tulžis.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Vaistas spironolaktonas daugeliu atvejų vartojamas gydant kepenys cirozė ir širdis nesėkmė. Priklausomai nuo individualios indikacijos, gydantis gydytojas nurodo dozes nuo 25 iki 100 miligramų per dieną. Be to, vaistas spironolaktonas taip pat vartojamas padidėjus aldosterono koncentracijai. Pagrindinės ligos čia dažniausiai būna kepenys cirozė ar pirminis hiperaldosteronizmas. Spironolaktonas yra labai veiksmingas lėtiniu širdies nepakankamumas. Tačiau Europoje šiam tikslui jis dažniausiai naudojamas gana retai, o JAV jis vartojamas kaip įprastas vaistas. Spironolaktonas taip pat naudojamas endokrinologija žmonėms, turintiems transeksualizmą.Šiame procese vaistas veikia kaip a testosteronas blokuojantis, trukdydamas hormono sintezei, taip pat jo prisijungimui prie atitinkamų androgenų receptorių.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vykstant terapija vartojant vaistą, galimi įvairūs nepageidaujami šalutiniai poveikiai ir skundai, kurie skiriasi priklausomai nuo paciento ir konkretaus atvejo. Dažniausiai yra padidėjęs kalio kiekis kraujyje. Dėl šios priežasties vartojant vaistą pacientus turi stebėti gydytojas. Hormoniniai sutrikimai taip pat galimi vartojant dideles vaisto dozes. Tai pasireiškia, pavyzdžiui, nesant mėnesinės moterų. Pacientai vyrai gali patirti erekcijos disfunkcija ar pasikeičia jų balsas. Transeksualiems žmonėms kartais norisi būtent tokio poveikio. Sąveika yra matomi, pavyzdžiui, kai veiklioji medžiaga digoksinas imamas tuo pačiu metu. Galima padidinti širdies glikozido koncentraciją plazmoje. Kiti šalutiniai poveikiai gali būti hiperkalemija, ginekomastija, arba impotencija. Kai kurie šalutiniai spironolaktono poveikiai vadovauti kad narkotikas būtų vartojamas kaip a dopingas agentas sporte. Reikėtų pažymėti, kad netinkamas vaisto vartojimas, taip pat perdozavimas, žymiai padidina inkstų pažeidimo riziką.
