Suksametonis: poveikis, naudojimas ir rizika

Suksametonis arba sukcinilcholinas yra depoliarizuojantis raumenis atpalaiduojantis vaistas, susijęs su acetilcholino. Jis naudojamas anestezija sukelti laikiną poilsis raumenų. Tai darydamas, jis veikia Ach nikotino receptorius (acetilcholino receptorius) raumens galinėje plokštelėje, kur ji sukelia nuolatinę depoliarizaciją.

Kas yra suksametonis?

Suksametonis (cheminis pavadinimas: 2,2 ′ - [(1,4-dioksobutan-1,4-diil) bis (oksi)] bis (N, N, N-trimetiletanaminas)) yra curare, stipraus neurotoksino, analogas. Suksametonis yra depoliarizuojantis raumenis atpalaiduojantis vaistas ir veikia kaip raumenų nikotininio Ach receptoriaus agonistas. Šiuo atžvilgiu tai vienintelis depolarizuojantis raumenis atpalaiduojantis vaistas, naudojamas žmonių medicinoje. Acetilcholinas paprastai yra a neurotransmiteris išleidžiamos nervinių ląstelių sinapsės į raumenų ląsteles, kad sukeltų depoliarizaciją ir taip raumens judėjimą. Proceso metu acetilcholinas vėl skaidomas taip pat greitai, kaip jis prisijungia prie receptorių. Sukcinilcholinas turi panašų poveikį kaip acetilcholinas, tačiau skirtumas yra tas, kad jis vėl neskaidomas ir todėl sukelia nuolatinę depoliarizaciją. Po kurio laiko raumenys atsipalaiduoja, todėl dažnai vartojamas suksametonis anestezija atpalaiduoti pacientus, kad juos būtų galima vėdinti, nes vaistas taip pat veikia kvėpavimo raumenis. Suksametonis yra gintaro rūgšties (sukcinato) druska, kuri iš abiejų galų esterinama cholino liekana. Dėl to gaunami du teigiami krūviai. Dėl šios priežasties suksametoniui yra du neigiamai įkrauti chloridas jonai neutraliai būsenai pasiekti.

Farmakologinis poveikis organizmui ir organams

Acetilcholinas tarnauja kaip neurogeninis tarpląstelinio ryšio perdavėjas. Jis supakuotas į motorinių neuronų pūsleles ir išleidžiamas į sinapsinis plyšys atsakydamas į signalą. Tai darydamas, jis prisijungia prie raumenų galinėje plokštelėje esančių nikotino receptorių. Sėkmingai prisijungus atsiranda kanalas, susietas su receptoriumi, prie kurio jungiasi acetilcholinas. Šis kanalas leidžia daugiausia teigiamai įkrautus jonus, tokius kaip natris ir kalis, bet ir neigiamai įkrautas chloridas jonai praeiti. Jie teka palei gradientą į raumenų ląstelę arba iš jos. Dėl to susidaro tipinė jonų srovė. Nes gradientas natris vedantis į ląstelę yra didžiausias, raumenų ląstelė tampa vis labiau teigiamai įkrauta, nes natris yra teigiamai įkrautas jonas. Ląstelė depoliarizuojasi, sukurdama vadinamąjį sužadinamąjį postsinapsinį potencialą (trumpiau - EPSP). Kai šis EPSP pasiekia tam tikrą ribinį potencialą, an Veiksmo potencialas gali būti generuojamas. Tai Veiksmo potencialas plinta toliau palei raumenį ir galiausiai veda į raumenų traukimas per tolesnius procesus. Norint nutraukti depoliarizaciją raumenų galinėje plokštelėje, acetilcholiną skaido acetilcholinesterazė. Skilimo produktai vėl absorbuojami į nervinė ląstelė. Suksametonio struktūra panaši į acetilcholino, ty minėta raumenų trūkčiojimo seka yra visiškai tokia pati. Vienintelis skirtumas yra tas, kad suksametonis nėra skaidomas acetilcholinesterazės. Dėl to jis lieka susietas su raumenų receptoriumi ir įvyksta nuolatinė depoliarizacija. Paprastai po depoliarizacijos receptorius perkeliamas į neaktyvią būseną, iš kurios jis po trumpo laiko atsistato ir vėl yra pasirengęs kitai depoliarizacijai. Tačiau dėl nuolatinės depoliarizacijos receptorius lieka neaktyvus ir atsiranda sužadinimo blokada. Po pradinio raumenų trūkčiojimo seka poilsis.

Medicinos taikymas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.

Suksametonis dažniausiai naudojamas kaip depoliarizuojantis raumenis atpalaiduojantis vaistas anestezija. Jis dažniausiai naudojamas, kai reikia trumpalaikio raumenų atsipalaidavimo. Taip yra todėl, kad suksametonio veikimo trukmė trunka tik 10 minučių, tačiau veiksmo pradžia pažymima tik po vienos minutės. Ilgesnėms operacijoms būtina pakartotinai vartoti suksametonį. Jis naudojamas intubacija anestezijos indukcijos metu, nes taip lengviau įkišti vamzdelį į trachėją. Be to, suksametonis vartojamas vėdinamiems pacientams atpalaiduoti. Jis taip pat naudojamas anestezijoje kaip pasirinktas vaistas anestezijos indukcijai pacientams, kurie nėra pasninkavimas, kuris padidina riziką vėmimas skrandžio turinio aspiracija. Tai vadinama greita sekos indukcija. Kita indikacija - sumažinti raumenis susitraukimai priepuolių metu. Genetiški pseudocholinesterazės variantai kelia problemų. Šis fermentas ardo suksametonį ir taip išsprendžia raumenis poilsis. Viename iš 2500 pacientų pseudocholinesterazės lygis yra per mažas dėl genetinio defekto. Dėl to suksametonio veikimas nukentėjusiems žmonėms užtrunka ilgiau, todėl juos reikia atitinkamai ilgesnį laiką vėdinti. Suksametonis vartojamas kaip injekcinis tirpalas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Kai kurie pacientai mažiau sugeba suskaidyti suksametonį, nes jiems trūksta fermento pseudocholinesterazės. Dėl to atsiranda gyvybei pavojingi kvėpavimo raumenų blokai. Trumpas raumuo trūkčioja prasidėjus suksametoniui administracija gali sukelti kelių raumenų ląstelių mirtį, priklausomai nuo jų stiprumas. Kalis kamerose gali nutekėti, todėl širdies aritmijos taip pat kitos širdies ir kraujagyslių sistemos problemos. Kiti šalutiniai poveikiai yra akispūdžio padidėjimas, todėl jo negalima vartoti žinomais atvejais glaukoma. Kai kurie pacientai skundžiasi raumenimis skausmas kuris trunka kelias dienas po operacijos, panašus į skaudantys raumenys. Šiais retais atvejais administracija suksametonio veda į piktybinė hipertermija. Jam būdinga tai, kad nuolatinė raumenų skaidulų kontraktūra masiškai padidina kūno temperatūrą. Dėl šios priežasties pacientai, sergantys raumenų ligomis (pavyzdžiui, raumenų distrofija) negalima gydyti suksametoniu. Suksametonis taip pat neturėtų būti vartojamas nestabiliems pacientams ląstelės membrana, pavyzdžiui, dėl nudegimai ir sužalojimų. Ilgai imobilizuoti pacientai taip pat turėtų vengti vaisto, nes tai padidina Ach receptorių jautrumą.