Sulbaktamas yra beta laktamazės inhibitorius. Veiklioji medžiaga plečia beta laktamo veikimo spektrą antibiotikai (taip pat ß-laktaminiai antibiotikai), tačiau turi tik silpną antibakterinį poveikį.
Kas yra sulbaktamas?
Kaip narkotikas, sulbaktamo priklauso ß-laktamazės inhibitorių grupei ir yra sintetinis penicilino rūgšties sulfonas. Jis vartojamas kartu su ß-laktamu antibiotikai, kurio veikimą jis tęsia. Cheminė struktūra yra ta pati, tačiau bakterinis poveikis yra silpnas. Panaudojimas sulbaktamo kartu su ß-laktamu antibiotikai sukelia daug didesnį terapinį saugumą, nei būtų vien monoterapijos atveju. Vokietijoje vaistas parduodamas prekiniais pavadinimais „Combactam“ (monopreparatas) ir Ampicilinas/ Sulbaktamas, ampicilino kompas ir nerūgštus (deriniai).
Farmakologinis poveikis organizmui ir organams
Sulbaktamas slopina daugelį formuojamų ß-laktamazių bakterijos. Tačiau ß-laktamazė „ampC cefalosporinazė“, kurią, be kitų, gamina Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa ir Serratia, nėra slopinama. Atsiranda negrįžtamas sulbaktamo prisijungimas prie fermento ß-laktamazės, neleidžiantis fermentui veikti. Tai apsaugo nuo deaktyvacijos antibiotikas kad antibiotikas veiktų bakteriją. Viduje konors Virškinimo traktas, sulbaktamas gali būti praktiškai neįsisavinamas. Dėl šios priežasties jis paprastai vartojamas parenteraliai per trumpą infuziją. Iškart pasibaigus 15 minučių trukmės infuzijai, didžiausias serumas koncentracija sulbaktamo. Papildomai, biologinis prieinamumas yra 99 proc., kai švirkščiamas į raumenis, ir absorbcija yra beveik baigtas ir patikimas praėjus maždaug 30–60 minučių po narkotikų vartojimo administracija. Sulbaktamas gerai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiai. Paskirstymas yra ribotas tik smegenų skystyje, nors poveikis padidėja, jei uždegimas yra ten. Tarp ß-laktamazės inhibitorių sulbaktamas turi didžiausią afinitetą, o plazmos baltymai susidaro 38 proc. Apytikslis sulbaktamo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra viena valanda. Sulbaktamas daugiausia išsiskiria kanalėlių sekrecijos būdu (aktyviai išskiriant medžiagas, tokias kaip karbamido ir ureino rūgštis ir amoniakas į pirminį šlapimą) ir glomerulų filtracija (ultrafiltracija kraujas inkstų korpusuose, kraujo ir pirminio šlapimo medžiagų atskyrimas). Sulbaktamo metabolizmo nėra, todėl išsiskiria pirmiausia per inkstus.
Medicininis naudojimas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.
Sulbaktamas palaiko antibiotikų veikimą. Pats savaime jis neturi nei baktericidinio, nei bakteriostatinio poveikio. Veikiau jis slopina kai kurių gaminamą fermentą ß-laktamazę bakterijos ir sugeba skaldyti ß-laktamo žiedą antibiotikais (pvz., penicilinas, cefalosporinas). antibiotikas tampa neefektyvus dėl cheminės struktūros skilimo. Administracija sulbaktamo atkuria antibiotikasefektyvumas. Sulbaktamas vartojamas parenteraliai prieš antibiotiką. Tai savo ruožtu turėtų turėti panašų pusinės eliminacijos periodą. Suma dozė priklauso nuo patogeno jautrumo ir paprastai svyruoja nuo 0.5 iki 1.0 gramo sulbaktamo. Didžiausia paros norma dozė yra keturi gramai. Pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozė turi būti atitinkamai pakoreguotas. Sulbaktamo negalima skirti, jei yra padidėjęs jautrumas β-laktamo grupės antibiotikams. Sulbactam taip pat neturėtų būti vartojamas vaikams iki vienerių metų, nes jo poveikis šiame amžiuje nėra iki galo išaiškintas. Sulbaktamo negalima vartoti be kartu vartojamo vaisto administracija β-laktamo antibiotiko, nes jis neturi savaiminio poveikio. Tyrimų su gyvūnais metu embriotoksinis ir teratogeninis poveikis nebuvo įrodytas. Tačiau nėra pakankamai patirties dėl vartojimo žmonėms. Buvo išaiškinta, kad vaistas patenka į Motinos pienas, nors kūdikiams žala dar nepastebėta. Per nėštumas laktacijos metu, sulbaktamą galima vartoti tik kruopščiai nurodžius ir įvertinus naudą bei riziką.
Rizika ir šalutinis poveikis
Kaip ir vartojant bet kokį vaistą, vartojant sulbaktamą, gali pasireikšti nepageidaujamas šalutinis poveikis. Šalutinis poveikis yra alerginės reakcijos (pvz., odos bėrimas, padidėjęs eozinofilų granulocitų skaičius, anafilaksinis šokas), Virškinimo traktas sutrikimai, vietinės reakcijos injekcijos vietoje, intersticinis nefritas (uždegiminė inkstų liga) ir padidėjęs kepenys fermentai (enzimai) dėl derinio su antibiotiku. Be to, gali padidėti antibiotiko šalutinis poveikis. Kartu vartojant vaisto, atsiranda nuosėdų, drumstumas ir spalvos pakitimas narkotikai z aminoglikozidai ir metronidazolas, Tai sąveika taip pat tikimasi parenteraliniu būdu tetraciklinas dariniai (pvz., doksiciklinas, oksitetraciklinasir rolitetraciklinas) norepinefrino, natris pentotas, prednizolonasir suksametonio chloridas, taigi individas narkotikai reikia skirti atskirai.
