Sulfametoksazolas yra antibiotikas. Medžiaga yra iš sulfonamidai. Sulfametoksazolas slopina folio rūgštis by bakterijos ir todėl turi bakteriostatinį poveikį. Jis vartojamas kietu kartu su trimetoprimu, pavadinimu kotrimoksazolas.
Kas yra sulfametoksazolas?
Sulfametoksazolas yra medžiaga, priklausanti sulfonamidai. Jis naudojamas kaip antibiotikas ir yra patvirtintas fiksuotu deriniu su trimetoprimu gydyti bakterinius šlapimo takus ir kvėpavimo takai infekcijos. Šis fiksuotas judviejų derinys narkotikai yra santykiu 5: 1 ir yra žinomas kaip kotrimoksazolas. Konkrečios indikacijos yra Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia infekcijos.
Farmakologinis poveikis
Sulfametoksazolas, kaip ir visos sulfonamidų grupės medžiagos, yra sintetinė medžiaga. Veiksmas sulfonamidai remiasi tuo, kad jie užkerta kelią bakterijos nuo gamybos folio rūgštis. Folio rūgštis yra svarbus nukleotidų gamybai. Dėl to bakterijos negali daugintis, nes be folio rūgšties neįmanoma nukopijuoti jų genetinės medžiagos. Todėl sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį, nes jie nežudo bakterijų, bet neleidžia joms daugintis. Ypač sulfametoksazolas yra konkurencingas dihidropteroato sintazės antagonistas. Aminobenzenkarboksirūgštis (PABA) yra natūralus šio fermento substratas. Fermentinė reakcija, kurią slopina sulfametoksazolas, yra svarbus bakterinės folio rūgšties sintezės etapas. Taigi jo negalima sintetinti, dėl ko nesugebama nukopijuoti bakterijų DNR, nes DNR dubliavimuisi reikalinga folio rūgštis. Žmonėms šis slopinimas yra nereikšmingas, nes jie patys nesintetina folio rūgšties, bet absorbuoja ją su maistu. Sulfametoksazolo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug nuo devynių iki vienuolikos valandų.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Fiksuotame derinyje su trimetoprimu sulfametoksazolas vartojamas kotrimoksazolo pavadinimu. Kotrimoksazolas skirtas viršutinei ir apatinei dalims kvėpavimo takai infekcijos (išskyrus streptokokines angina), inkstas ir šlapimo takų infekcijos, vyrų ir moterų reprodukcinių takų infekcijos ir virškinamojo trakto infekcijos. Be to, jis yra patvirtintas gydyti bruceliozė, nokardiozė, netikroji mikotinė mycetoma ir Pietų Amerikos blastomikozė. Atitinkamai, be antibakterinio aktyvumo, kotrimoksazolas taip pat yra veiksmingas prieš kai kuriuos grybus. Gydymas kotrimoksazolu taip pat galimas kaip terapinis bandymas pradiniame etape granulomatozė su poliangiitu. Tačiau šioje nuorodoje Veiksmo mechanizmas nėra žinoma. Kita speciali indikacija, kaip minėta aukščiau, yra Pneumocystis jirovecii plaučių uždegimas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Fiksuoto sulfametoksazolo ir trimetoprimo derinio saugumo profilis laikomas geru, todėl jo naudojimas yra saugus. Šalutinis poveikis, susijęs su sulfametoksazolu, yra daugiausia oda problemų, ypač egzema. Be to nepageidaujamas poveikis ant odasulfametoksazolas taip pat gali sukelti leukopeniją, anemija, trombocitopenija, ataksija, traukuliai, psichozė, Depresija, pykinimas, vėmimas, apetito praradimasir viduriavimas. Be nepageidaujamas poveikis sukeltas sulfametoksazolo, gali pasireikšti šalutinis poveikis, atsirandantis dėl trimetoprimo. Jie apima virškinimo trakto problemos, oda reakcijos, aseptinės meningitas, padidėja transaminazių kiekis, bilirubinas, kreatinoir karbamido, nedideli pakeitimai kraujas skaičiuoja ir karščiavimas. Ilgiau vartojant, gali sutrikti spermatogenezė. Derinant su trimetoprimu, sulfametoksazolas pailgina QT laiką. Todėl kotrimoksazolo negalima vartoti kartu su kitais narkotikai kurie pailgina QT intervalą ir jų negalima vartoti esant ilgam QT sindromui. Be to, kotrimoksazolo negalima vartoti tais atvejais, kai yra padidėjęs jautrumas bet kuriam vaistui, daugiaformei eritemai exsudativum kraujas suskaičiuoti anomalijas, gliukozė-6fosfatas dehidrogenazės trūkumas, sunkus inkstų nepakankamumas, sunkus kepenys žala, porfirijaNeišnešiotiems naujagimiams ir naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija. Esant lengvam inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimui ir skydliaukės veiklai bei naujagimiams iki 5 savaičių amžiaus kotrimoksazolą reikia vartoti tik ypatingai atsargiai ir prižiūrint. Sulfametoksazolas sustiprina antikoaguliacinį 4-hidroksikumarinų poveikį ir kraujas gliukozėmažinantis poveikis sulfonilkarbamidai. Kotrimoksazolo atveju reikia pažymėti, kad trimetoprimas sustiprina fenitoinas, širdies glikozidaiir prokainamidas. Be to, plazmos koncentracija metotreksato ir hormonai kontraceptinių tablečių.
