Suvoreksantas

PRODUKTAI

2014 m. Suvorexant buvo patvirtintas Jungtinėse Valstijose kaip pirmasis oreksino receptorių antagonistų grupės plėvelės pavidalu veikiantis agentas tabletės (Belsomra).

Struktūra ir savybės

Suvoreksantas (C.23H23ClN6O2Mr = 450.9 g / mol) yra baltos spalvos milteliai kad netirpsta vanduo. Tai yra benzoksazolo, diazepano ir triazolo darinys.

Daiktai

Suvorexant turi miegą sukeliančių savybių. Tai yra selektyvus ir dvigubas oreksino receptorių OX1R ir OX2R antagonistas. Jis blokuoja neuropeptidų oreksino A ir oreksino B jungimąsi, susidariusį organizme pagumburis neuronų, į jų receptorius. Ši sistema iš dalies yra atsakinga už budrumo skatinimą. Suvorexant vidutinės trukmės pusinės eliminacijos laikas yra apie 12 valandų. Skirtingai nuo daugelio kitų miego AIDS, jis nesąveikauja su GABA receptoriais.

Indikacijos

Miego priepuoliui ir miego palaikymo sutrikimams gydyti.

Dozė

Remiantis profesine informacija. Lentelės vartojami prieš miegą ir ne dažniau kaip kartą per naktį. Vartojant su maistu, veiksmo pradžia yra atidėtas.

Piktnaudžiavimas

Suvoreksantu galima piktnaudžiauti kaip svaiginantis dėl slopinančio poveikio.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Narkolepsija

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Suvorexantas yra CYP3A substratas ir atitinkamas sąveika su CYP inhibitoriais ir CYP induktoriais. CYP2C19 mažiau dalyvauja metabolizme. Derinys su alkoholiu ir centriniu slopinimu narkotikai nerekomenduojama, nes nepageidaujamas poveikis gali būti padidinta.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra mieguistumas (dienos metu), kuris gali neigiamai paveikti reakcijos laiką ir pakenkti dalyvavimui kelių eisme. Klinikinių tyrimų metu fizinės priklausomybės raida nebuvo pastebėta. Jei tai pasitvirtins praktiškai, tai būtų pranašumas prieš daugelį kitų miego AIDS.