Pirmojo kepenų perėjimo poveikis Kad peroraliai vartojamas vaistinis preparatas veiktų veikimo vietoje, jis paprastai turi patekti į sisteminę kraujotaką. Norėdami tai padaryti, jis turi praeiti per žarnyno sienelę, kepenis ir kraujotakos sistemos dalį. Nepaisant visiško absorbcijos žarnyne, biologinis prieinamumas ... Pirmojo vaisto metabolizmas
CYP450 Citochromai P450 yra fermentų šeima, kuri yra ypač svarbi atliekant biotransformaciją. Svarbiausi vaistų metabolizmui skirti izofermentai yra: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 ir CYP3A7 Skaičius po santrumpos CYP reiškia šeimą, ši raidė pošeimiui ir paskutinis skaičius… Citochromas P450 (CYP)
Apibrėžimas Gliukuronizacija reiškia tarpląstelinę metabolinę reakciją, kurios metu endogeninis arba egzogeninis substratas yra konjuguotas su gliukurono rūgštimi. Dėl to organizmas padaro substratus labiau tirpius vandenyje, kad jie galėtų greitai pasišalinti su šlapimu. Gliukuronizacija priklauso II fazės metabolizmui (konjugacijoms). UDP: uridino difosfatas UGT: UDP-gliukuronoziltransferazė dalyvaujantys fermentai Gliukuronizacija
Kas yra provaistai? Ne visos veikliosios farmacinės medžiagos yra tiesiogiai aktyvios. Kai kurie iš jų pirmiausia turi būti paversti veikliąja medžiaga fermentinio arba nefermentinio organizmo konversijos etapo metu. Tai yra vadinamieji. Terminą įvedė Adrienas Albertas 1958 metais. Manoma, kad iki 10% visų veikliųjų medžiagų… Prodrugai
