AKF inhibitorių sąrašas, poveikis, šalutinis poveikis

PRODUKTAI

tiltas AKF inhibitoriai yra komerciškai prieinami tabletės ir plėvele dengtos tabletės. Pirmasis šios grupės agentas buvo patvirtintas kaptoprilis, daugelyje šalių 1980 m. AKF inhibitoriai dažnai derinami su tiazidiniais diuretikais hidrochlorotiazido (HCT) pataisyti.

Struktūra ir savybės

AKF inhibitoriai yra peptidomimetikai, gauti iš peptidų, randamų Pietų Amerikos gyvatės nuoduose. Pirmasis atstovas kaptoprilis buvo sukurti 1970-aisiais. Tai ankstyvas racionalaus vaistų kūrimo pavyzdys. AKF inhibitoriai, išskyrus kaptoprilis ir lizinoprilis, yra provaistai (Paprastai esteris provaistai), nes tai didėja absorbcija ir biologinis prieinamumas. Išankstiniame vaistiniame preparate yra priesaga -pril, o veikliojoje medžiagoje yra priesaga -prilate, enalaprilis ir enalaprilatas (deprotonuotas). Tioprolio kaptoprilio grupė ir vienos karboksilato grupės enalaprilis bendrauti su cinkas aktyvioje AKF vietoje.

Veiksmų mechanizmas

AKF inhibitoriai (ATC C09AA) veikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemą (RAAS). Poveikis pagrįstas angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF), kuris yra atsakingas už angiotenzino II susidarymą iš angiotenzino I, slopinimu, taip pat katalizuoja vazodilatatoriaus skilimą, slopinimu. bradikininas.

Daiktai

AKF inhibitoriai:

  • Mažesnis kraujo spaudimas
  • Sumažinkite periferinį pasipriešinimą ir išankstinį bei papildomą krūvį
  • Išplėskite kraujagysles
  • Sumažinkite širdies deguonies suvartojimą
  • Yra antihipertrofiški
  • Sumažinti aldosterono sekreciją antinksčių žievėje
  • Turi lengvą diuretikų poveikį
  • Padidinkite natrio išsiskyrimą ir kalio reabsorbciją
  • Mažinti albuminas išskyrimas inkstas (albuminurija).

Indikacijos

ACE inhibitorių indikacijos yra:

  • Esminis hipertenzija (aukštas kraujo spaudimas).
  • Renovaskulinė hipertenzija
  • Simptominis širdies nepakankamumas
  • Antrinė profilaktika po ūminio miokardo infarkto.
  • Gydymo pasikartojimo profilaktika insultas (su diuretiku).
  • Stabili vainikinių arterijų liga
  • Inkstų ligos, diabetinė nefropatija

Ne visi vaistai yra patvirtinti tomis pačiomis indikacijomis. AKF inhibitoriai taip pat naudojami gyvūnams, pvz benazeprilas gydyti širdis nesėkmė šunims ir lėtinė inkstų nepakankamumas katėms.

Aktyvūs ingredientai

  • Kaptoprilis (bendrasLopirinas yra nepažymėtas).
  • Cilazaprilis (slopinti)
  • Enalaprilis (Renitenas, bendras).
  • Fosinoprilis (bendras, „Fositen“ nėra prekyboje).
  • Lisinoprilis (generinis „Zestril“)
  • Perindoprilis („Coversum“, bendrinis).
  • Kvinaprilis („Accupro“, generiniai vaistai)
  • Ramiprilis („Triatec“, generinis)

Nebeparduodami arba neparduodami daugelyje šalių:

  • Benazeprilas (Cibacenas)
  • Moexiprilis („Univasc“)
  • Spiraprilis (kardioprilis)
  • Trandolaprilis (Goptenas)
  • Zofenoprilis (zofenilis)

Daugelyje šalių tik kaip veterinarinis vaistas:

  • Imidaprilis (Prilium)

Dozė

Remiantis profesine informacija. Dozavimas priklauso nuo vaisto. AKF inhibitoriai paprastai vartojami vieną (du kartus) per parą. Tačiau yra išimčių, tokių kaip kaptoprilis, kurio leidžiama iki trijų kartų per dieną.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Paveldima arba idiopatinė angioneurozinė edema
  • Angioneurozinė edema ankstesnio gydymo AKF inhibitoriais ar sartanu metu.
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis
  • Kartu naudojamas aliskirenas pacientams, sergantiems diabetas cukrinis diabetas arba inkstų funkcijos sutrikimas.
  • Vaikai ir paaugliai: žr. Preparato charakteristikų santrauką.

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Kiti antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti AKF inhibitorių poveikį. Vaistai, didinantys kalio kiekį, pvz., Kalio chloridas ar kalį sulaikantys diuretikai, gali sukelti hiperkalemiją. Kita sąveika yra įmanoma su antidiabetikais, ličiu, NVNU, sartanais, aliskirenu (draudžiama), auksu, mTOR inhibitoriais ir gliptinais (atranka). Dvigubas RAAS slopinimas nerekomenduojamas.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis apima a kosulys, žemas kraujo spaudimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, regos sutrikimai, nuovargis, padidėjęs serumas kalis, oda bėrimai, raumenų skausmasir virškinimo sutrikimai, tokie kaip pykinimas ir viduriavimas, kosulys, kuris gali pasireikšti vartojant AKF inhibitorius, yra neproduktyvus irzlus kosulys, kuris išnyksta nutraukus gydymą. Kaip ir kiti šalutiniai poveikiai, kosulys siejamas su bradikininas. Kartais vartojant AKF inhibitorius gali išsivystyti angioneurozinė edema. Tai gali atsirasti, pavyzdžiui, ant veido, lūpų, gleivinių ar gerklų.