Tamoksifenas (Nolvadex): vaistų poveikis, šalutinis poveikis, dozavimas ir naudojimas

PRODUKTAI

Tamoxifen yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Nolvadex, bendras). Jis buvo susintetintas 1962 m. Ir išbandytas kaip kontraceptikas („ryto po tabletės“), tačiau nebuvo tinkamas šiam tikslui. Pirmą kartą jis buvo naudojamas kaip krūties vėžys narkotikų 1970-ųjų pradžioje. Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1976 m.

Struktūra ir savybės

Tamoxifen (C26H29NE, M.r = 371.5 g / mol) yra narkotikai as tamoksifenas citratas, baltas kristalinis milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Trifeniletileno darinys turi nesteroidinę struktūrą ir turi šoninę dimetilaminoetoksi grandinę (plg. Dietilstilbestrolis).

Daiktai

Tamoksifenas (ATC L02BA01) turi antiproliferacinių ir priešnavikinių savybių. Priklausomai nuo audinio, jis yra arba estrogeno antagonistas, arba estrogeno agonistas. Jis veikia kaip antagonistas krūties audiniuose, bet kaip agonistas endometriumas, kaulai ir kraujas lipidai. Tamoksifenas taip pat žinomas kaip SERM (selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius). Poveikis pagrįstas konkurenciniu prisijungimu prie ląstelių estrogenų receptorių. Tamoksifeno ar jo metabolitų pusinės eliminacijos laikas ilgas - iki 14 dienų.

Indikacijos

Gydymui krūties vėžys (pagalbinė terapija, paliatyvioji terapija). Kai kuriose šalyse tamoksifenas taip pat yra patvirtintas krūties vėžys didelės rizikos pacientų prevencija.

Dozė

Pasak SPC. Lentelės vartojami vieną kartą per parą tuo pačiu paros metu, nepriklausomai nuo valgio. Adjuvantiniam gydymui rekomenduojama gydyti penkerius ar dešimt metų.

Piktnaudžiavimas

Tamoksifenu galima piktnaudžiauti kaip a dopingas agentas. Varžybų sportininkams tai yra draudžiama varžybų metu ir ne varžybose.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Vaikai ir paaugliai
  • Nėštumas ir laktacija (kenksminga vaisingumui).

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Tamoksifenas yra provaistas, kuris pats yra silpnai veiksmingas ir kurį metabolizuoja CYP2D6 ir kiti aktyviais metabolitais. CYP2D6 inhibitoriai, tokie kaip paroksetinas gali sumažinti veiksmingumą mažindamas aktyvių metabolitų susidarymą. Reikia vengti tinkamų derinių. Kita sąveika buvo aprašyti kartu su CYP3A4 induktoriais, citostatikais, aromatazės inhibitoriai, hormoniniai preparatai (estrogenai), vitamino K antagonistai ir antitrombocitiniai vaistai.

Farmakogenetika

Lėti CYP2D6 metabolizatoriai mažiau sudaro aktyviuosius metabolitus, todėl gali mažiau reaguoti į vaistą.

Nepageidaujamas poveikis

Potencialas nepageidaujamas poveikis pirmiausia atsiranda dėl estrogeninio ir antiestrogeninio poveikio. Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti nuovargis, nuovargis, skysčių kaupimas, oda bėrimai, karšto mirksi, pykinimas, kraujavimas iš makšties ir išskyros iš makšties. Galimas rimtas šalutinis poveikis yra:

  • Endometriumo vėžys
  • Kraujo skaičiaus sutrikimai, tokie kaip anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitozė
  • Tromboemboliniai įvykiai
  • Regėjimo sutrikimai
  • Kepenų liga
  • Sunkūs odos bėrimai